Indicatii: Hipertensiune ; angina pectorala; aritmii cardiace, inclusiv tahicardii supraventriculare; tratament de intretinere in infarctul miocardic; afectiuni cardiace functionale insotite de palpitatii; profilaxia migrenei.
Forma de prezentare: Tablete de 50 mg, 100 mg si 200 mg. Tablete cu eliberare controlata
Compozitie: Fiecare tableta contine 47,5 mg, 95 mg si respectiv 190 mg de metoprolol succinat, corespunzator la 50 mg, 100 mg si respectiv 200 mg metoprolol tartrat.
Descriere: Metoprolol este predominant un blocant al receptorilor beta1 (cardioselectiv), fara activitate beta-stimulatoare si efect de stabilizare a membranei. Astfel, metoprolol este un beta-blocant potrivit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale, aritmiilor cardiace, infarctului miocardic, afectiunilor cardiace functionale insotite de palpitatii; de asemenea, este indicat pentru tratamentul profilactic al migrenei. Metoprolol produce o scadere marcata a tensiunii arteriale la pacientii hipertensivi, in decubit, ca si in ortostatism. In cursul tratamentului cu metoprolol nu apar efecte secundare cum ar fi: hipotensiunea posturala si dezechilibre electrolitice. La pacientii cu angina pectorala, metoprolol reduce frecventa atacurilor si creste capacitatea de efort fizic . Metoprolol inhiba efectele cardiace ale cresterii activitatii simpatice, aceasta insemnand in primul rand scaderea automatismului celulelor pacemaker si reducerea conducerii supraventriculare. Astfel, metoprolol controleaza ritmul cardiac in tahicardiile supraventriculare. Metoprolol reduce rata ventriculara la pacientii cu fibrilatie atriala sau flutter atrial. De asemenea, metoprolol reduce frecventa batailor ectopice ventriculare. S-a dovedit ca metoprolol reduce mortalitatea la pacientii cu infarct miocardic suspectat sau diagnosticat. Mecanismele prin care se exercita aceste efecte nu sunt pe deplin cunoscute, dar se pot datora scaderii incidentei fibrilatiei ventriculare, prevenirii dezvoltarii infarctului si limitarii zonei de infarct. Aceste efecte antiischemice ale metoprololului se reflecta si intr-o reducere a durerii precordiale in timpul fazei acute a infarctului. De asemenea, s-a dovedit ca metoprolol reduce incidenta infarctului miocardic recurent. La pacienti cu afectiuni cardiace functionale insotite de palpitatii – ca simptom major – ce pot fi datorate unei activitati simpatice crescute, metoprolol este eficace in reducerea palpitatiilor si ameliorarea starii generale a pacientilor. De asemenea, metoprolol are un efect profilactic in tratamentul migrenelor. In doze terapeutice, efectul constrictor al metoprololului pe vasele periferice si bronhiole este mai putin pronuntat decat efectul constrictor al beta-blocantilor non-selectivi. De aceea, metoprololul poate fi administrat pacientilor cu afectiuni pulmonare obstructive. Gradul de rezistenta a cailor aeriene poate creste uneori dupa metoprolol . Spre deosebire de tratamentul cu beta-blocante non-selective, orice crestere a rezistentei cailor aeriene este reversibila prin asocierea de beta2-mimetice la tratamentul cu metoprolol . In plus, metoprololul interfera mai putin decat agentii non-selectivi, cu eliberarea de insulina si cu metabolismul glucidic. Metoprolol nu modifica semnificativ raspunsul cardiovascular la hipoglicemie si nu prelungeste timpul de recuperare dupa evenimentul hipoglicemiant. In consecinta, metoprololul se poate administra pacientilor cu diabet zaharat. Tableta Betaloc ZOK (cu eliberare controlata) este un sistem multiplu continand cateva sute de microparticule de metoprolol succinat. Fiecare particula individuala este acoperita de o membrana polimerica care controleaza rata de eliberare a drogului. Tabletele cu eliberare controlata se dezintegreaza rapid in mediul apos, iar particulele se disperseaza pe o arie larga in tractul gastrointestinal. Eliberarea de metoprolol din particule este independenta de factori fiziologici (ex: pH -ul) si se desfasoara cu o rata aproximativ constanta timp de circa 20 ore. Intrucat metoprololul se absoarbe bine de-a lungul intregului tract gastrointestinal, tabletele cu eliberare controlata produc concentratii plasmatice constante timp de 24 ore, evitandu-se astfel varfurile si scaderile de concentratii. S-a demonstrat ca Betaloc ZOK ofera un profil mai eficient si un grad crescut de selectivitate, in comparatie cu tabletele conventionale de blocanti beta1-selectivi, cu durata lunga sau scurta de actiune.
Contraindicatii: Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III, insuficienta cardiaca decompensata, bradicardie sinusala clinic manifesta, sindrom de sinus bolnav, soc cardiogenic, arteriopatii periferice severe. Datorita lipsei datelor clinice, metoprolol nu este indicat pacientilor cu infarct miocardic cu un ritm cardiac < 45 batai/minut, cu interval P-Q > 0,24 sec., o presiune sistolica < 100 mm Hg si/sau insuficienta cardiaca severa. Hipersensibilitatea cunoscuta la metoprolol sau derivati inruditi.
Precautii: In general, in tratamentul pacientilor hipertensivi astmatici, trebuie administrata simultan terapie cu beta2-mimetice (tablete si/sau aerosoli). Dozajul beta2-mimeticelor poate necesita ajustari cand se incepe tratamentul cu Betaloc ZOK. Riscul ca Betaloc ZOK sa interfere cu receptorii beta2 este, oricum, mai mic decat in cazul tabletelor conventionale de beta-blocanti beta1-selectivi. In timpul tratamentului cu Betaloc ZOK, riscul interferarii cu metabolismul glucidelor sau mascarii hipoglicemiei pare sa fie mai mic decat in cazul tratamentului cu tablete conventionale de beta-blocanti beta1-selectivi si mult mai mic decat in cazul beta-blocantilor non-selectivi. In cazul pacientilor cu insuficienta cardiaca, trebuie sa se trateze decompensarea atat inainte de, cat si in timpul tratamentului cu Betaloc ZOK. Foarte rar, o afectiune preexistenta a conducerii A-V de grad moderat, poate fi agravata (putand duce la bloc A-V). Betaloc ZOK poate agrava simptomele unor arteriopatii periferice, in principal datorita efectului sau hipotensor. Cand se prescrie Betaloc ZOK unui pacient cu feocromocitom cunoscut, trebuie administrat concomitent un alfa-blocant. Biodisponibilitatea metoprololului poate fi crescuta la pacientii cu ciroza hepatica. Daca un pacient aflat in tratament cu Betaloc ZOK urmeaza sa fie supus unei interventii chirurgicale, acesta trebuie sa informeze anestezistul despre tratament . Trebuie sa se evite intreruperea brusca a tratamentului. Daca este posibil, metoprolol trebuie retras treptat, pe o perioada de 10 zile, in doze progresiv scazatoare. Pacientii cu afectiuni cardiace ischemice trebuie atent supravegheati in cursul opririi tratamentului cu beta-blocanti. La pacientii aflati in tratament cu beta-blocanti, socul anafilactic presupune forme mai severe.
Sarcina si alaptare: In cazurile in care este necesar, metoprolol poate fi administrat in timpul sarcinii si lactatiei. La fel ca si alti agenti antihipertensivi, beta-blocantii pot produce efecte secundare (ex: bradicardie) pentru fat, nou-nascut si sugar . Daca mama este tratata cu metoprolol in doze terapeutice, cantitatea de metoprolol ingerata prin laptele matern pare sa fie neglijabila din punct de vedere al efectului beta-blocant.
Reactii adverse: Sistem nervos central: ocazional oboseala, ameteala, cefalee. Rareori parestezie, crampe musculare.
Sistem cardiovascular: ocazional bradicardie, tulburari posturale (ocazional cu sincopa). Rareori insuficienta cardiaca, palpitatii, aritmii cardiace, fenomene Raynaud, edem, durere precordiala. In cazuri izolate, tulburari de conducere cardiaca, gangrena la pacientii cu afectiuni circulatorii periferice severe preexistente. Psihiatrie : rareori depresie , scaderea atentiei, somnolenta sau insomnie, cosmaruri. In cazuri izolate tulburari de personalitate. Tractul gastrointestinal: ocazional greata si varsaturi, dureri abdominale. Rareori diaree sau constipatie. In cazuri izolate uscaciunea gurii, alterari ale testelor hepatice. Piele : rareori rash cutanat (cu aspect de urticarie, psoriaziform sau leziuni cutanate distrofice). In cazuri izolate fotosensibilitate , transpiratie abundenta sau caderea parului. Aparat respirator: ocazional dispnee la efort. Rareori bronhospasm la pacientii cu istoric de afectiuni pulmonare obstructive. In cazuri izolate rinite. Organe senzoriale: in cazuri izolate tulburari de vedere, uscaciune si/sau iritatie a ochilor, conjunctivita, tinnitus. Metabolism: in cazuri izolate castig in greutate. Sange : in cazuri izolate trombocitopenie .
Dozaj si mod de administrare: Betaloc ZOK se administreaza o data pe zi si este preferabil sa se administreze odata cu micul dejun. Hipertensiune : uzual, 100 mg/zi administrat in priza unica. In unele cazuri, poate fi necesara cresterea dozei sau adaugarea unui alt agent antihipertensiv. Angina pectorala: 100-200 mg zilnic in priza unica. Doza poate fi crescuta in cazurile severe. Aritmii cardiace: 100-200 mg zilnic in priza unica. Daca este necesar, doza poate fi crescuta.
Infarct miocardic: Tratament de intretinere: Tratamentul oral de intretinere este in general de 200 mg zilnic in priza unica.
Afectiuni cardiace functionale insotite de palpitatii: 100 mg zilnic in priza unica. Daca este necesar, doza poate fi crescuta. Profilaxia migrenei: 100-200 mg zilnic, in priza unica. Tabletele de Betaloc ZOK si diviziunile lor (jumatati) nu trebuie mestecate sau sfaramate. Ele trebuie inghitite cu lichid.
Incompatibilitati: Nu se cunosc.
Interactiuni medicamentoase: Pacientii care primesc concomitent tratament cu agenti blocanti ai ganglionilor simpatici, alti beta-blocanti (ex: picaturi de ochi) sau inhibitori de monoaminooxidaza, trebuie tinuti sub atenta supraveghere. Daca trebuie intrerupt un tratament concomitent cu clonidina , medicatia beta-blocanta trebuie intrerupta cu cateva zile inainte de clonidina . Daca metoprolol se administreaza impreuna cu blocanti de calciu si/sau antiaritmice si, in special dupa administrarea intravenoasa de blocanti de calciu de tip verapamil , trebuie avute in vedere posibile efecte inotrop- si cronotrop-negative. Beta-blocantii pot ameliora efectele inotropnegative si dromotropnegative ale agentilor antiaritmici (de tipul chinidinei si amiodaronei). La pacientii care primesc beta-blocante, anestezicele inhalatorii amelioreaza efectele cardioinhibitoare. Substantele inductoare enzimatice sau inhibitoare enzimatice pot influenta nivelul seric al metoprololului. Concentratia plasmatica de metoprolol este scazuta de rifampicina si poate fi crescuta de cimetidina. Tratamentul concomitent cu indometacin poate scadea efectul antihipertensiv al beta-blocantilor. Cand se administreaza concomitent cu adrenalina, beta-blocantii cardioselectivi interfera mai putin decat beta-blocantii neselectivi in controlul presiunii arteriale. La pacientii diabetici, dozajul antidiabeticelor orale trebuie reajustat cand se administreaza beta-blocante. Metoprolol poate reduce clearanceul altor medicamente (ex: lignocaine ).
Supradozare: Semne si simptome: Toxicitatea prin supradozaj cu metoprolol poate duce la hipotensiune severa, bradicardie sinusala, bloc atrio-ventricular, insuficienta cardiaca, soc cardiogenic, stop cardiac, bronhospasm, alterarea constientei (pana la coma), greata , varsaturi si cianoza. Ingestia concomitenta de alcool, antihipertensive, chinidina sau barbiturice poate agrava semnele si simptomele. Primele manifestari ale supradozarii apar in 20 minute pana la 2 ore de la ingestia medicamentului. Tratament: Lavaj gastric sau provocarea de varsaturi. In prezenta hipotensiunii severe, bradicardiei si iminentei de insuficienta cardiaca, se recomanda administrarea de beta1-mimetice (ex: prenalterol) intravenos la intervale de 2-5 minute, pana cand se obtine efectul dorit. Daca nu este disponibil un beta1-stimulator , se recomanda administrarea de atropina sulfat i.v., pentru blocarea vagala. Daca nu se obtine un efect satisfacator, se pot administra agenti ca: dopamina , dobutamina, metaraminol si noradrenalina. Se mai poate administra glucagon in doze de 1-10 mg. Poate fi necesar un pacemaker. Pentru combaterea bronhospasmului, se poate administra un beta2-mimetic i.v. De retinut ca dozele necesare de antidot sunt mult mai mari decat dozele terapeutice recomandate.
Conditii de pastrare: A se depozita la temperatura camerei.
Producator: Astra
