Indicatii: Hipertensiune ; angina pectorala, aritmii cardiace in special tahicardia supraventriculara, infarct miocardic (manifest sau suspectat), afectiuni cardiace functionale cu palpitatii, tratament adjuvant al hipertireozei, profilaxia migrenei.

Forma de prezentare: Comprimate continand 50 mg, respectiv 100 mg tartrat de metoprolol . Excipienti q.s., in cutii a 30 comprimate (3 blistere x 10 comprimate sau flacon x 30 comprimate).

Actiune terapeutica : Beta-blocant adrenergic cardioselectiv competitiv, lipsit de proprietati simpatomimetice intrinsece si de stabilizare a membranei celulare. Ca urmare a beta-blocarii si a altor mecanisme determina urmatoarele actiuni: antihipertensiva, antianginoasa, antiaritmica. Reduce hipertensiunea, ritmul cardiac si debitul cardiac. Datorita acestor efecte decongestioneaza miocardul, reduce frecventa, durata si severitatea crizelor in angina pectorala, marind capacitatea fizica la efort. Administrat intr-un stadiu precoce consecutiv infarctului miocardic reduce dimensiunile acestuia si posibilitatea de reinfarct. Reduce manifestarile clinice ale hipertiroidismului si previne migrenele. Datorita cardioselectivitatii, efectul dozelor terapeutice se limiteaza la nivelul cordului, dozele mai mari putand avea insa efecte si asupra tractului respirator, circulatiei sanguine periferice, glicemiei. Este preferat beta-blocantelor neselective la pacientii cu astm si diabet. In timpul tratamentului nu apar dezechilibre hidroelectrolitice. Efectul apare la o ora dupa administrare iar durata este dependenta de doza .

Farmacocinetica: Tartratul de metospolol se absoarbe rapid si aproape complet din tractul gastrointestinal, nivelele plasmatice indicand un metabolism presistemic selectiv (<5-60%) cu o biodisponibilitate variabila , de aproximativ 50% dupa prima doza si de aproximativ 70% dupa doze repetate. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) sunt atinse dupa 2-3 ore de la administrare. Este larg distribuit in organism cu un volum aparent de distributie de 3-6 l/kg corp. Traverseaza bariera sanguina a creierului si placenta. Este nesemnificativ legat de proteinele plasmatice (cca. 12%) si este semnificativ metabolizat in ficat. Metabolismul este supus polimorfismului genetic. T1/2 este de aproximativ 4 ore, fiind prelungit in afectiunile hepatice severe cu cresterea concentratiilor plasmatice, ceea ce impune reducerea dozelor. La pacientii varstnici si cei cu afectiuni renale proprietatile farmacocinetice nu sunt modificate si nu necesita ajustarea dozelor.

Mod de administrare: Tratamentul se individualizeaza. Daca nu este indicat altfel, se recomanda: Hipertensiune : doza initiala: 100 mg/zi ca doza unica in 2 doze divizate (dimineata si seara); daca este necesar poate fi crescuta dupa o saptamana sau se poate combina cu alt agent hipotensiv; doza uzuala: 100-200 mg/zi ca doza unica sau in 2 doze divizate (dimineata si seara); doza maxima: 400 mg/zi, de obicei in 2 doze divizate (dimineata si seara). Angina pectorala: doza initiala: 50 mg/zi in 2 doze divizate, ce poate fi crescuta treptat dupa 1-2 saptamani; doza maxima: 300-400 mg/zi in 2-3 doze divizate. Aritmii cardiace: doza initiala: 100 mg/zi in 2 doze divizate (dimineata si seara); doza uzuala: 150-200 mg/zi in 2-3 doze divizate; doza maxima: 300 mg/zi de obicei in 3 doze divizate. Infarct miocardic: tratament imediat sau consecutiv tratamentului i.v., daca conditiile hemodinamice ale pacientului o permit: va fi instituit cat se poate de repede, preferabil la mai putin de 12 ore dupa infarct, astfel: in primele 48 ore cate 50 mg la 6 ore; daca pacientul nu tolereaza doza se reduce la jumatate; incepand cu ziua a 3-a: cate 100 mg de 2 ori/zi, ca doza de intretinere. Cand nu se recomanda instituirea imediata a tratamentului se poate incepe administrarea in ziua a 3-a – a 10-a, cand tabloul clinic permite. In acest caz se va administra doza de intretinere: 100 mg de 2 ori/zi, de la inceput; tratamentul va dura cel putin 3 luni; in profilaxia recidivelor se recomanda tratament de lunga durata cu doza de intretinere (pana la 1 an). Afectiuni cardiace cu palpitatii: 100 mg/zi, in 2 doze divizate (dimineata si seara); daca este nevoie poate fi crescuta la 400 mg/zi.

Tratament adjuvant al hipertireozei: doza uzuala este de 50 mg de 2-4 ori/zi; va fi redusa treptat, odata cu normalizarea concentratiei hormonilor tiroidieni. Profilaxia migrenelor: doza uzuala: 100-200 mg/zi in doua doze divizate (dimineata si seara). Copii: nu se recomanda administrarea intrucat nu exista experienta pediatrica privind siguranta si eficacitatea tratamentului. Nu sunt necesare ajustari ale dozelor la pacientii varstnici sau cu afectiuni renale; la pacientii cu insuficienta hepatica severa dozele se reduc.

Reactii adverse: In general este bine tolerat, fiind usoare si trecatoare. S-au semnalat: tulburari gastrointestinale: greata , voma, dureri abdominale; rar: diaree sau constipatie, uscarea gurii, teste anormale ale functiei hepatice; efecte cardiovasculare: respiratie grea, bradicardie, racirea extremitatilor – rar: insuficienta cardiaca congestiva, palpitatii, aritmii cardiace, fenomen Raynaud, edeme periferice, sincopa, durere precordiala; foarte rar – tulburari de conductie cardiaca, gangrena la pacientii cu tulburari circulatorii periferice severe, preexistente, hipotensiune; efecte respiratorii, dispnee, rar: bronhospasm, rinite; efecte de hipersensibilizare a pielii; urticarie psoriaziforma, leziuni distrofice ale pielii; rar – fotosensibilitate ; efecte SNC; oboseala, ameteli, dureri de cap, somnolenta, insomnie – rar: depresie , confuzie mentala si pierderea memoriei pe termen scurt, crampe musculare, parestezie; tulburari ale organelor de simt: forte rar – tulburari de viziune, ochi uscati sau iritati, conjunctivite, tinitus; s-au mai raportat: rar – alopecie reversibila, agranulocitoza, trombocitopenie , alterari ale concentratiilor serice de lipide .

Contraindicatii: Hipersensibilitate la medicament sau compusi inruditi; bloc AV de gradul II-III; insuficienta cardiaca necompensata; soc cardiogen; bradicardie severa; sindrom de sinus bolnav; hipotensiune; astm bronsic sever; afectiuni circulatorii arteriale periferice severe; infarct miocardic manifestat sau suspect pe fond de viteza a inimii <45 batai/minut, interval P-Q >0,25 s, presiunea arteriala sistolica <100 mm Hg si/sau insuficienta cardiaca severa.

Precautii: Se administreaza cu prudenta in urmatoarele cazuri: pacientilor cu astm bronsic: se impune stricta supraveghere si se recomanda tratament concomitent cu stimulanti beta2. La pacientii care au suferit un infarct miocardic se va evita administrarea preventiva a stimulantilor beta2; acestia vor fi strict monitorizati si daca apar semne de obstructie a cailor respiratorii se va intrerupe tratamentul si se vor administra cu atentie bronhodilatatoare. Pacientilor diabetici si celor cu afectiuni tiroidiene intrucat ar putea masca hipoglicemia si tireotoxicoza; pacientilor cu insuficienta cardiaca slaba-moderata, numai daca compensarea acesteia prin diuretice si digitalice este satisfacatoare; pacientilor cu insuficienta hepatica; se vor administra doze reduse; pacientilor cu afectiuni circulatorii arteriale periferice intrucat poate agrava simptomele acestora; pacientilor cu o tulburare de conductie AV, preexistenta, de grad moderat care ar putea fi, in cazuri foarte rare, agravata (posibil la bloc AV): se impune monitorizare stricta; pacientilor cu antecedente de reactii anafilactice deoarece acestea pot fi mai severe in caz de recidiva; uneori se recomanda doze crescute de adrenalina; pacientilor cu feocromocitom; administrarea se va face concomitent cu un inhibitor al receptorilor alfa-adrenergici. Tratamentul va fi urmat cu regularitate conform indicatiilor; daca o doza a fost omisa nu se revine asupra ei ci se trece la doza urmatoare. Intreruperea tratamentului nu se face brusc, pentru a evita sindromul de abstinenta; dispnee, tahicardie , transpiratii; in caz de angina pectorala pot fi agravate durerile angioase si poate surveni un infarct. Intreruperea tratamentului se face treptat, in timp de 1-2 saptamani cu doze descrescatoare. Premergator unei interventii chirurgicale, anestezistul trebuie sa fie informat ca pacientul urmeaza tratamentul cu metoprolol ; se recomanda intreruperea gradata a tratamentului inaintea interventiei pentru obtinerea unei activitati cardiace normale in timpul anesteziei; in unele cazuri administrarea poate fi benefica. Se administraza cu prudenta in caz de acidoza metabolica. Se va lua in considerare ca metoprolul diminueaza reactia la testele alergologice. Administrarea la fameile insarcinate si care alapteaza se va face numai in cazuri strict necesare, cu monitorizarea stricta a fatului, nou-nascutului sau sugarului pentru reactii adverse (bradicardie, hipotensiune).

Interactiuni: Poate interactiona cu: antagonisti ai canalelor de calciu ca Verapamil si Diltiazem conducand la reducerea marcata a conductibilitatii atrioventriculare si poate provoca hipotensiune, bradicardie si chiar asistole; astfel de asocieri se evita; antiaritmice, anestezice generale, medicamente ce trateaza angina pectorala, alti inhibitori ganglionari si de monoaminooxidaza (IMAO) si digitalice – se impune monitorizarea stricta; daca este necesar dozele acestora se reduc si/sau ale tartratului cu metroprolol; alcaloizi ai ergotoxinei: exercita actiune sinergica asupra circulatiei periferice impunand precautii deosebite in special la pacientii cu arteriopatie periferica; cimetidina si alti inhibitori ai enzimelor hepatice: cresc concentratia serica a tartratului de metoprolol ; rifampicina, barbituricele, o scade; antidiabeticele orale; necesita monitorizare – daca este necesar dozele sunt reajustate; adrenalina – poate duce la hipotensiune si bradicardie; indometacin – poate descreste efectul antihipertensiv al metoprolului; nitrati , alti agenti antihipertensivi in special guanetidina , rezerpina, -metildopa , clonidina si guanfacina; prezinta risc de hipotensiune si/sau bradicardie. Daca metoprololul se administreaza in combinatie cu clonidina , aceasta trebuie intrerupta cu cateva zile inaintea intreruperii metoprolului datorita riscului de crize hipotensive; anumite medicamente actionand asupra SNC ca tranchilizante, hipnotice, antidepresive tri- si tetraciclice, neuroleptice si alcool; pot prezenta risc de hipotensiune; relaxante musculare de tip curara ; pot agrava blocarea neuromusculara; hrana: poate creste biodisponibilitatea tartratului de metoprolol ; tartratul de metoprolol poate sa reduca clearance -ul altor medicamente (lidocaina).

Supradozare: Se manifesta prin: bradicardie de sinus , bloc AV, insuficienta cardiaca, soc cardiogen, oprirea inimii, bronhospasm, afectarea conostientei sau chiar coma, greata , voma si cianoza. Acestea pot fi agravate prin ingestia concomitenta de alcool, antihipertensive, chinidina sau barbiturice. Primele manifestari pot fi observate la 20 minute – 2 ore dupa ingestia medicamentului. Tratamentul trebuie sa includa masuri de inlaturarea medicamentului neabsorbit prin: inducerea vomei (daca pacientul este constient), lavaj gastric, administrarea de carbune activat; terapie intensiva cu monitorizarea functiei respiratorii, cardiovasculare, renale precum si concentratiile serice ale glucozei si electrolitilor. Daca este necesar se administreaza sulfat de atropina i.v., dopamina , dobutamina si glucagon; in caz de tulburari de conductibilitate se pot monta temporar electrozi pentru stimulare cardiaca.

Conditii de pastrare: In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Valabilitate: 3 ani.
Producator: AC Helcor