Hipertensiune arteriala; Insuficienta cardiaca congestiva; Perioada post-infarct miocardic, Nefropatia diabetica.
Compozitie
Fiecare comprimat contine captopril 25 mg si excipienti: lactoza monohidrat, lactoza monohidrat super tab spray-dried, celuloza microcristalina, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc, povidona K 30.
Grupa farmacoterapeutica: medicamente active pe sistemul renina-angiotensina, inhibitori ai ECA
Indicatii terapeutice
– Hipertensiune arteriala;
– Insuficienta cardiaca congestiva;
– Perioada post-infarct miocardic la pacientii stabili din punct de vedere clinic cu disfunctie ventriculara stanga asimptomatica cu fractie de ejectie ? 40%.
– Nefropatia diabetica la pacientii cu diabet zaharat de tip 1 (insulinodependent).
Contraindicatii
– Hipersensibilitate la captopril, la alti inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau la oricare dintre excipientii medicamentului;
– Angioedem (edem Quincke) ereditar, idiopatic sau antecedente de angioedem asociat administrarii unui inhibitor al enzimei de conversie;
– Sarcina si alaptare;
– Stenoza bilaterala de artera renala sau pe rinichi unic functional;
– Hiperpotasemie;
Precautii
Hipersensibilitate, angioedem (edem Quincke)
Aparitia unui edem al fetei, buzelor, limbii, glotei si/sau laringelui si al membrelor a fost raportata rar la pacientii aflati in tratament cu inhibitori ai ECA (inclusiv captopril). In asemenea cazuri, tratamentul trebuie intrerupt imediat iar pacientul trebuie supravegheat atent pana la disparitia edemelor. Daca edemul apare numai la nivelul fetei si buzelor, evolutia este in general regresiva fara tratament.
Edemele de la nivelul limbii, laringelui si/sau glotei pot fi letale datorita riscului de obstructie a cailor aeriene. In acest caz se recomanda aplicarea unor masuri terapeutice corespunzatoare.
Tuse
Inhibitorii enzimei de conversie pot produce tuse. In mod caracteristic tusea este neproductiva, persistenta si dispare la intreruperea tratamentului. Diagnosticul diferential al tusei trebuie sa aiba in vedere si posibilitatea producerii acesteia de catre inhibitorii enzimei de conversie.
Interactiuni
Asocieri contraindicate:
Diuretice antialdosteronice (amilorid, spironolactona, triamteren), saruri de potasiu: risc de hiperpotasemie potential letala.
Saruri de litiu: litemia poate atinge valori toxice.
Estramustina: cresterea riscului de edem angioneurotic.
Asocieri care necesita prudenta:
Diuretice care reduc potasiul: risc de hipotensiune arteriala brusca si/sau de insuficienta renala acuta in caz de depletie hidrosodata preexistenta.
Baclofen: potentarea efectului antihipertensiv (se recomanda supravegherea tensiunii arteriale si ajustarea dozei de antihipertensiv).
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot reduce efectul antihipertensiv al captoprilului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare si retentie hidrosalina.
Insulina sau sulfamide antidiabetice: creste riscul reactiilor hipoglicemice.
Asocieri de avut in vedere:
Antidepresive imipraminice si neuroleptice: potentarea efectului antihipertensiv si cresterea riscului de hipotensiune arteriala ortostatica.
Amifostina: cresterea efectului antihipertensiv.
Se recomanda evitarea asocierii inhibitorilor enzimei de conversie cu medicamente imunosupresoare (creste riscul de neutropenie/agranulocitoza).
Glucocorticoizii pot diminua efectul antihipertensiv (prin retentie hidrosalina).
Alfa-blocante cu utilizare in urologie (alfluzosin, doxazosin, prazosin, terazosin, tamsulosin): majorarea efectului antihipertensiv, cresterea riscului de hipotensiune arteriala ortostatica.
Atentionari speciale
In special la pacientii imunodeprimati, inhibitorii ECA pot produce agranulocitoza si/sau depresie medulara. In cazul acestor pacienti trebuie evaluat atent raportul risc/beneficiu inainte de inceperea tratamentului si nu trebuie depasita doza de 150 mg captopril pe zi.
Pacienti hemodializati
La pacientii dializati si tratati simultan cu un inhibitor al ECA au fost raportate reactii anafilactoide mai ales cand se folosesc membrane cu permeabilitate mare. La acesti pacienti se recomanda utilizarea altor tipuri de membrane de dializa sau a antihipertensivelor din alte clase.
Risc de hipotensiune arteriala si/sau de insuficienta renala (insuficienta cardiaca, depletie hidrosodata)
La pacientii cu tensiune arteriala scazuta la inceputul tratamentului, la cei cu stenoza arteriala renala, insuficienta cardiaca congestiva si ciroza decompensata vascular s-a observat aparitia unei stimulari importante a sistemului renina-angiotensina-aldosteron, in special in cursul depletiilor hidrosodate importante (regim desodat strict sau tratament diuretic prelungit).
Blocarea acestui sistem cu un inhibitor al ECA poate provoca, in special dupa administrarea primei doze si in cursul primelor 2 saptamani de tratament, o scadere brusca a tensiunii arteriale si/sau, o crestere a creatininei plasmatice (chiar daca mai rar si intr-un interval mai mare de timp), care poate indica o insuficienta renala acuta, functionala.
In toate aceste cazuri, initierea tratamentului se va face progresiv.
Stenoza aortica sau mitrala/cardiomiopatie hipertrofica obstructiva
Inhibitorii ECA trebuie utilizati cu prudenta in cazul pacientilor cu obstructie ventriculara sau valvulara stanga sau a tractului de ejectie a ventricului stang si trebuie evitati in caz de soc cardiogen sau in caz de obstructie semnificativa hemodinamic la nivelul cordului.
Chirurgie/anestezie
La pacientii supusi unor interventii chirurgicale majore sau in timpul anesteziei cu medicamente care produc hipotensiune arteriala, inhibitorii ECA pot produce hipotensiune arteriala. Daca apare hipotensiunea arteriala, se recomanda corectarea acesteia prin expansiune volemica.
Insuficienta renala
Dozele de captopril trebuie ajustate in functie de valorile clearance-ului creatininei.
Ateroscleroza cunoscuta, cardiopatie ischemica si insuficienta circulatorie cerebrala La aceasta categorie de pacienti, se recomanda prudenta deoarece scaderea brusca a tensiunii arteriale poate precipita un accident vascular ischemic cerebral sau coronarian.
Insuficienta cardiaca severa (stadiul IV NYHA) sau diabet zaharat insulinodependent (cu tendinta spontana de hiperpotasemie)
La acesti pacienti, initierea tratamentului se va face sub supraveghere medicala cu doze reduse initial.
Varstnici
La varstnici, se recomanda evaluarea functiei renale a pacientului inainte de initierea tratamentului cu inhibitori ai enzimei de conversie iar dozajul va fi stabilit in conformitate cu aceasta. Initial se recomanda administrarea medicamentului in doze mici, acestea urmand a fi crescute treptat in functie de raspunsul terapeutic, pentru a evita scaderea brusca a tensiunii arteriale.
Copii
Nu au fost stabilite siguranta si eficacitatea la copii.
Deoarece contine lactoza monohidrat, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Sarcina si alaptarea
Este contraindicata administrarea captoprilului in timpul sarcinii, datorita posibilelor efecte toxice asupra fatului. Daca in timpul tratamentului apare o sarcina, administrarea de captopril trebuie intrerupta cat mai rapid posibil.
Deoarece captoprilul se excreta in laptele matern, se va lua in considerare fie intreruperea alaptarii, fie intreruperea administrarii medicamentului in perioada alaptarii.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Medicamentul nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Doze si mod de administrare
Atat la inceputul tratamentului cu captopril cat si pe parcursul acestuia se recomanda determinarea valorilor creatininemiei si potasemiei.
Hipertensiunea arteriala
Pacienti fara depletie hidrosodata prealabila sau insuficienta renala: doza recomandata initial este de 25-50 mg captopril pe zi, administrata in doua prize, la intervale de 12 ore.
Dozajul poate fi ajustat in functie de raspunsul terapeutic, la intervale de cel putin 2 saptamani, pana la atingerea dozei zilnice de 100 mg captopril administrata in 2 prize.
Hipertensiunea arteriala severa
Pot fi necesare, cel putin la inceputul tratamentului, doze mai mari (pana la 150 mg captopril pe zi, administrate in 2 sau 3 prize), acestea putand fi reduse ulterior.
Hipertensiunea arteriala tratata cu diuretice
– Va fi intrerupta administrarea diureticului cu 3 zile inainte de initierea tratamentului cu captopril (cu controlul atent al valorilor tensionale in aceasta perioada), cu reluarea ulterioara a administrarii diureticului, daca este necesar, sau
– Se va administra o doza initiala de 12,5 mg captopril, urmand ca dozajul sa fie ajustat in functie de raspunsul terapeutic obtinut si de tolerabilitate.
Hipertensiunea renovasculara
Este recomandata initierea tratamentului cu o doza zilnica de 6,25 mg captopril, urmand ca aceasta sa fie ajustata ulterior in functie de raspunsul terapeutic.
Insuficienta renala
Dozele de captopril vor fi ajustate in functie de clearance-ul creatininei, conform tabelului de mai jos.
Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)
> 41 40 – 21 100 25
Doza maxima zilnica (mg)
in principiu 150
Doza initiala zilnica (mg)
25 – 50
Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)
20 – 11’
Doza maxima zilnica (mg)
75
Doza initiala zilnica (mg)
12,5
Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)
< 10
Doza maxima zilnica (mg)
37,5
Doza initiala zilnica (mg)
6,25
Captoprilul este dializabil.
Insuficienta cardiaca congestiva
Tratamentul va fi initiat sub stricta supraveghere medicala.
Doza initiala recomandata este de 6,25 – 12,5 mg captopril administrata de 2-3 ori pe zi. Ulterior, dozele pot fi crescute progresiv, la intervale de cel putin 2 saptamani, pana la atingerea dozei eficace care se situeaza intre 50 si 100 mg captopril pe zi repartizata in 2-3 prize.
Doza de intretinere se stabileste astfel incat tensiunea arteriala sistolica in ortostatism sa nu scada sub 90 mm Hg.
Perioada post-infarct miocardic
Tratamentul poate fi initiat, dupa 3 zile de la producerea infarctului miocardic, cu o doza unica de 6,25 mg captopril, urmand ca dozele sa fie crescute progresiv in functie de tolerabilitatea pacientului si raspunsul terapeutic pana la o doza de 25 mg captopril administrata de 3 ori pe zi.
Doza recomandata pentru o cardioprotectie eficienta in tratamentul de lunga durata este de 75-150 mg captopril pe zi, administrata in 2 sau 3 prize.
In cazul aparitiei hipotensiunii simptomatice, eventual determinata de insuficienta cardiaca, dozajul diureticelor si/sau al altor vasodilatatoare asociate poate fi ajustat pentru a permite atingerea dozei de echilibru a captoprilului. Daca este necesar, doza de captopril va fi ajustata in functie de tolerabilitatea clinica a pacientului.
Nefropatia diabetica
Doza zilnica recomandata este de 50 – 100 mg captopril, administrata in 2 – 3 prize.
In caz de insuficienta renala cronica cunoscuta, dozajul va fi ajustat in functie de gradul insuficientei renale.
Comprimatele se administreaza cu o ora inaintea meselor principale, deoarece in prezenta alimentelor absorbtia este diminuata.
Reactii adverse
Pentru captopril, au fost raportate urmatoarele reactii adverse:
– Cefalee, astenie, vertij;
– Hipotensiune arteriala si hipotensiune ortostatica (vezi pct. Atentionari speciale);
– Prurit, eruptii cutanate;
– Greata, anorexie, dureri abdominale (epigastralgii);
– Disgeuzia (tulburari de gust), apare mai frecvent in primele trei luni de tratament, pentru dozele mari si la bolnavii cu insuficienta renala;
– Tusea uscata insotita sau nu de obstructie nazala, este o reactie adversa caracteristica grupei (vezi pct. Precautii);
– Foarte rar pot apare pancreatita si hepatite colestatice sau mixte;
– Foarte rar: angioedem (edem Quincke) (vezi pct. Precautii);
– Fenomene de insuficienta renala functionala, reversibila la oprirea tratamentului, apar mai frecvent la bolnavii cu insuficienta cardiaca, la cei deshidratati si la cei tratati cu diuretice. Aceste fenomene pot fi severe la bolnavii cu stenoza de artera renala bilaterala sau pe rinichi unic functional si la cei cu coarctatie de aorta.
– Proteinurie: apare in cazul tratamentului cu doze mai mari de 150 mg captopril pe zi sau in caz de afectare renala preexistenta;
– Hiperpotasemie, de obicei tranzitorie;
– Foarte rar, trombocitopenie;
– In special, la bolnavii cu insuficienta renala, colagenoze (lupus eritematos sistemic, sclerodermie) sau la cei tratati cu imunosupresoare pot sa apara neutropenie sau agranulocitoza. (vezi pct. Atentionari speciale);
– Cresterea valorilor transaminazelor hepatice si/sau a bilirubinemiei;
– Inhibitorii ECA pot produce anemie aplastica (mai frecventa la bolnavii dializati sau transplantati renal).
– Impotenta, ginecomastie.
Supradozaj
In caz de supradozaj, fenomenul cel mai des intalnit este hipotensiunea arteriala.
In cazul aparitiei unei hipotensiuni arteriale importante, bolnavul trebuie sa fie asezat in clinostatism, iar la nevoie se vor administra in perfuzie ser fiziologic sau inlocuitori de plasma.
Se impun masuri de sustinere a functiilor vitale.
Captoprilul poate fi eliminat prin hemodializa.
Pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
A se pastra la temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original.
A nu se lasa la indemana si vederea copiilor.
Ambalaj
Cutie cu un blister din Al/PVC a 20 comprimate
Producator
S.C. Laropharm S.R.L.,
Soseaua Alexandriei, Nr. 145 A, comuna Bragadiru, judetul Ilfov, Romania
Detinatorul autorizatiei de punere pe piata
S.C. Laropharm S.R.L.,
Soseaua Alexandriei, Nr. 145 A, comuna Bragadiru, judetul Ilfov, Romania
Data ultimei verificari a prospectului
Noiembrie 2007
