Indicatii: Infectii cauzate de microorganisme sensibile la Doxiciclina: Infectii ale aparatului respirator: este antibioticul de electie in episoadele acute ale bronsitelor cronice provocate de pneumococi, streptococi, Haemophilus influenzae si in pneumonii atipice, cand agentul patogen este Chlamydia sau Mycoplasma.
Infectii ale aparatului urogenital : antibiotic de prima alegere in infectiile provocate de Chlamydia , Calymmatobacterium granulomatis (granulom inghinal), Ureaplasma urealyticum. Ca alternativa la tratamentul cu penicilina, in infectiile provocate de gonococi (gonoree, uretrite), Haemophilus ducrey (sancrul moale) si Treponema pallidum, agentul etiologic al sifilisului. Infectii gastrointestinale: gastroenterite cu Shigella , enterite cauzate de Campylobacter – ca alternativa pentru eritromicina ; holera, maladia Whipple. Infectii oculare, ale pielii si tesuturilor moi. Numeroase tulpini de stafilococi sunt rezistente la tetracicline Alte infectii: rickettsioze, febra tifoida, maladia Brill-Zinsser, borrelioze, leptospiroze, artrita Lyme, bruceloze (asociat cu streptomicina ), actinomicoze, endocardite cu Listeria , tularemie. Acnee juvenila polimorfa, cauzata de Propionibacterium acnes. La Clinica de Obstetrica si Ginecologie din Iasi, Doxiciclina s-a folosit cu succes pentru antibioprofilaxie in intreruperea legala de sarcina, in schema recomandata de Conferinta de Consens asupra antibioprofilaxiei de la Paris din 1992: 200 mg (2 capsule) cu 2 ore inainte de interventie, urmate de 200 mg la 12 h.
Forma de prezentare: Blistere a cate 10 capsule. Cutie plianta cu 1 blister.
Compozitie: Capsule continand 100 mg doxiciclina sub forma de clorhidrat.
Proprietati: Doxiciclina este un antibiotic apartinand generatiei a doua de tetracicline, activa si fata de unele tulpini bacteriene rezistente la tetraciclinele clasice. Este o tetraciclina semisintetica, cu un grad ridicat de liposolubilitate si o afinitate scazuta pentru ionul de calciu, foarte stabil in serul uman. Spectrul antimicrobian este asemanator celui al tetraciclinei. Pneumococii, streptococii si stafilococii sunt sensibili la concentratii mici de antibiotic, numarul tulpinilor rezistente fiind mai redus. Este mai activa decat tetraciclina fata de bacilii gramnegativi aerobi, de gonococi, de Bacteroides fragilis si este eficace in infectiile cu Chlamydia si Legionella . Dezvoltarea rezistentei bacteriene este comparativ putin importanta.
Majoritatea tulpinilor de Proteus , Pseudomonas aeruginosa, Serratia si Mycobacterium tuberculosis sunt rezistente la doxiciclina (CMI: 10-100 mcg/ml ).
Farmacocinetica: Absorbtie : Dupa administrarea per os, doxiciclina se absoarbe aproape complet din intestin. Absorbtia nu este influentata de prezenta alimentelor sau a laptelui. In prezenta metalelor bi- sau trivalente formeaza chelati inactivi. Ca atare se va evita administrarea simultana a doxiciclinei cu antiacide sau cu preparate pe baza de fier . Doza de 200 mg administrata oral realizeaza o concentratie plasmatica maxima de 2-3 mcg/ml dupa 2 ore. Dupa 24 de ore concentratiile medii ating 1,5 mcg/ml . Distributie: Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 89-91 %. Timpul de injumatatire plasmatic este de 12-22 de ore pentru o doza unica si de 18-22 de ore pentru doze multiple. Volumul de distributie exprimat in procente de greutate corporala este de 158 % (1,58 l/kg corp). Datorita faptului ca este de 5 ori mai liposolubila decat tetraciclina, doxiciclina are o penetrabilitate tisulara superioara. Concentratiile realizate sunt de 3-5 mcg/ml pentru tesutul bronsic, pulmonar si secretiile respiratorii; concentratia in tesutul renal, chiar si in cel alterat patologic este mare, ajungand la valori duble fata de nivelul plasmatic. Metabolizare si excretie : Doxiciclina nu se metabolizeaza intr-un procent semnificativ. Totusi, in cazurile in care s-a administrat concomitent un inductor enzimatic s-a constatat o scadere a timpului de injumatatire biologica. Excretia doxiciclinei se face in majoritate prin retrodifuziune in colon, cu formare de chelati inactivi, care se elimina prin scaun (nu influenteaza flora bacteriana intestinala). Aproximativ 40% din doza absorbita se elimina pe cale renala. Nu exista o diferenta semnificativa intre timpul de injumatatire la omul sanatos si la cel cu insuficienta renala grava. La acesta din urma, excretia intestinala devine preponderenta, asigurand eliminarea doxiciclinei.
Mod de administrare: Doza obisnuita la adult este de 200 mg doxiciclina in prima zi (intr-o singura priza sau in doua prize egale), urmata de 100 mg/zi. In infectiile grave, doza de intretinere va fi de 200 mg. Tratamentul se va continua cel putin 2 zile de la disparitia simptomelor bolii. In infectiile streptococice, tratamentul va dura min.10 zile pentru prevenirea reumatismului articular acut sau a glomerulonefritei. La copiii peste 8 ani: 4 mg/kg corp in prima zi (doza unica sau fractionat in doua prize), urmata de 2 mg/kg corp /zi – intr-o singura priza sau in doua prize egale. In infectiile grave se vor folosi 4 mg/kg corp /zi. La copiii cu greutatea corporala mai mare de 50 kg se va utiliza doza pentru adult. Posologie particulara: Uretrita gonococica acuta la barbat: O doza unica de 300 mg sau 100 mg de 2x/zI, timp de 2-4 zile. Infectii gonococice acute la femei: 2 x 100 mg/zi, pana la vindecare. Sancrul primar, sifilisul secundar: 300 mg/zi (fractionat in mai multe prize), cel putin 10 zile. Uretrita cu Chlamydia : 2 x 100 mg/zi timp de 7 zile. Trahom: 200 mg/zi timp de 40 de zile
Contraindicatii: Hipersensibilitate la doxiciclina . Copiii sub 8 ani. Sarcina si perioada de alaptare.
Reactii adverse: Absorbtia doxiciclinei fiind aproape completa, reactiile adverse la nivelul tractului gastrointestinal sunt rare. Pot sa apara totusi: anorexie, greata , varsaturi, diaree, glosita, enterocolite sau colita pseudomembranoasa. S-au semnalat suprainfectii cu Candida , cu aparitia unor leziuni inflamatorii in regiunea anogenitala. Reactii cutanate: eruptii maculo-papulare, eritem, dermatita exfoliativa. Reactiile alergice se pot manifesta prin urticarie, edem angioneurotic, anafilaxie, pusee acute de lupus eritematos diseminat. S-a observat bombarea fontanelei la nou-nascut, dupa ingestia unei doze terapeutice complete. Oprirea medicatiei duce la disparitia rapida a acestei manifestari.
Precautii: Se va evita administrarea capsulelor de Doxiciclina la bolnavii prezentand alterari functionale ale esofagului. Pot sa apara ulceratii esofagiene prin retinerea capsulelor la acest nivel. Pasajul normal spre stomac poate fi favorizat de o cantitate adecvata de alimente sau lichide. Doxiciclina poate provoca la copii o discromie dentara ireversibila (colorarea dintilor in galben sau brun) sau hipoplazia definitiva a emailului. Aceste reactii adverse apar mai frecvent in cazul administrarii doxiciclinei pe perioade lungi. La nou-nascuti s-a constatat o retardare reversibila a cresterii osoase. Se va opri tratamentul cu Doxiciclina la aparitia primelor semne de eritem datorat unei reactii de fotosensibilizare. Efectul antianabolic al tetraciclinelor poate duce la cresterea azotului ureic in sange. Experienta clinica a demonstrat ca acest fenomen nu reprezinta un pericol pentru cei cu insuficienta renala.
Interactiuni: Se vor reduce dozele anticoagulantelor cumarinice, daca acestea se folosesc simultan cu doxiciclina . Se recomanda evitarea asocierii cu beta-lactamine, bacteriostaticele fiind susceptibile de a impiedica actiunea lor bactericida. Preparatele pe baza de fier se vor administra la un interval pe cat posibil de lung fata de prizele de doxiciclina . Asocierea barbituricelor sau a carbamazepinei va scadea timpul de injumatatire biologica a doxiciclinei. Ca atare, eficacitatea terapeutica va ramane aceeasi doar daca se va administra de 2 ori pe zi. S-a constatat o crestere a nefrotoxicitatii metoxifluranului la anumiti bolnavi tratati cu doxiciclina .
Conditii de pastrare: La temperatura ambianta, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
