Indicatii si mod de administrare: Aciclovirul pe cale orala are urmatoarele indicatii ferme: Tratamentul infectiilor cu herpes simplex primare si/sau profuze si/sau cu localizare oftalmica si/sau la pacientii imunodepresati: tratamentul trebuie inceput cat mai devreme, cu o posologie la adult de 1g/24ore (200 mg la fiecare 4 ore cu omiterea administrarii nocturne); la copil posologia va fi de 20 mg/kg corp/zi, fara a se depasi 800 mg la copilul peste 2 ani si 400 mg la copilul sub 2 ani . Durata tratamentului este in medie de 5 zile, si poate fi depasita de la caz la caz. Tratamentul varicelei adultului sau al varicelei copilului imunodepresat si/sau asociata cu complicatii sistemice: tratamentul va fi mentinut in medie 5 zile cu o posologie similara celei enuntate mai sus. Tratamentul infectiei cu herpes zoster la pacientii imunodepresati si/sau cu zone cu caracter diseminat si/sau caracter necrotic si/sau cu localizare oftalmica si/sau cu risc de complicatii paretice: se administreaza 800 mg de 5 ori/zi, la interval de 4 ore (omitand priza nocturna), timp de 7-10 zile. Aciclovirul are urmatoarea indicatie facultativa: Tratamentul herpesului simplex recidivant , mai ales in cazul infectiilor cu HSV-2 cu localizare genitala (potenta oncogena ), stiut fiind ca exista riscul contagiunii cu cateva zile inainte de instalarea leziunii clinice; pe langa anihilarea riscului infectios acest tratament poate spatia si scurta durata recurentelor herpetice. Tratamentul dureaza 6 luni, cu o posologie de 400 mg (2 capsule) la 12 ore, dupa care se opreste pentru o reevaluare a manifestarilor clinice. Aciclovirul are urmatoarele indicatii de perspectiva: Tratamentul aftelor bucale si/sau genitale. Prevenirea aparitiei bolii Kaposi la sidatici si eventual ca mijloc terapeutic in tratamentul ei. Scurtarea evolutiei hepatitei cu virus B . Administrare in caz de insuficienta renala: Infectii cu herpes simplex: daca clearance -ul creatininic <10 ml /min: 200 mg, de 2 ori/zi. Infectii cu herpes zoster: clearance > 10-25 ml /min: 800 mg, de 3-4 ori/zi; clearance <10 ml /min: 800 mg, de 2 ori/zi.
Forma de prezentare: Capsule operculate. Cutie plianta cu doua blistere a cate 10 capsule.
Compozitie: Fiecare capsula contine ca principiu activ 200 mg aciclovir.
Proprietati: Aciclovirul este un analog al nucleozidelor purinice care inhiba grupa virusurilor herpetice. In vitro, aciclovirul isi exercita potenta, in ordine descrescatoare, pe HSV-1 (virusul herpes simplex tip 1), pe HSV-2, pe VZV (virusul varicela -zoster), pe EBV (virusul Epstein-Barr). O serie de studii sugereaza si o actiune inhibitorie pe virusul hepatitei B – desi acesta nu apartine virusurilor herpetice – precum si pe virusul herpetic tip 8, recent descoperit si agent prezumtiv al bolii Kaposi. Forma activa a aciclovirului este trifosfatul de aciclovir, care ia nastere, in concentratii mari, numai in celulele infectate cu virusuri herpetice, sub actiunea enzimatica a timidinkinazei codificate de acestea; in celulele neinfectate se gasesc numai urme ale formei active, de unde lipsa de toxicitate a medicamentului. Trifosfatul de aciclovir inhiba ADN polimeraza virala, actionand si ca substrat fata de aceasta, de asemenea este incorporat in partea terminala a catenei ADN -ului, blocand astfel replicarea ADN -ului viral.
Farmacocinetica: Aciclovirul se absoarbe numai partial si in proportii variabile la nivelul intestinului; dupa o doza unica pe cale orala, biodisponibilitatea medicamentului este in medie de 20%, dar creste apreciabil in conditiile unei administrari repetate; astfel, dupa priza de 200 mg aciclovir la 5 ore timp de 24 de ore, se atinge un nivel plasmatic mediu de 4 mol, nivel care depaseste de zece ori concentratia eficienta terapeutica in vitro. In sange, aciclovirul se leaga de proteinele plasmatice in proportie redusa (9%-33%), transportul sanguin fiind deci independent de nivelul proteinemiei serice. Medicamentul este distribuit tuturor tesuturilor si fluidelor organismului, in lichidul cefalorahidian concentratia aciclovirului atingand 50% din concentratia plasmatica. Nu este metabolizat decat intr-o proportie redusa, principalul metabolit fiind 9-carboxi-metoximetilguanina. Aciclovirul se elimina in cea mai mare parte nemodificat pe cale renala, atat prin filtrare glomerulara, cat si prin secretie tubulara. In conditiile unei functii renale normale, timpul de injumatatire biologica a aciclovirului este de 2 ore si jumatate, dar el creste progresiv cu scaderea clearance -ului creatininei. Functia renala mai redusa a sugarilor si a persoanelor in varsta se reflecta si in reducerea clearance -ului aciclovirului la acestia. Nu exista probe de stocare a medicamentului in organism.
Proprietati farmacotoxice: In studii pe termen lung la animale, aciclovirul nu s-a dovedit a fi cancerigen. La animal nu s-au observat efecte embriotoxice si/sau teratogene dupa administrarea sistemica de aciclovir. Daca s-a dovedit ca medicamentul nu are efecte toxice asupra numarului, morfologiei si mobilitatii spermatozoizilor la om , nu exista in schimb date disponibile referitoare la actiunea sa asupra fertilitatii la femeie. Aciclovirul este prezent in laptele matern in concentratii care pot fi de 4 ori mai mari decat nivelul plasmatic.
Contraindicatii si precautii: Hipersensibilitatea la aciclovir constituie singura contraindicatie majora. Desi la animal aciclovirul nu s-a dovedit a fi embriotoxic si teratogen , se va evita utilizarea la femeia gravida. Nu se va administra pe durata alaptarii (risc toxic pentru sugar ). Se va avea in vedere o hidratare corespunzatoare (risc de precipitare a cristalelor de aciclovir in tubii renali in starile de deshidratare). Se va micsora doza in caz de administrare concomitenta cu probenecidul, care scade timpul de injumatatire a medicamentului.
Reactii adverse: Au fost semnalate cazuri de eruptii cutanate, dar simptomele au disparut dupa oprirea tratamentului. Pot sa apara tulburari gastrointestinale, neurologice, cefalee. S-au mentionat in literatura cateva cazuri de anemie, leucopenie, trombocitopenie la folosirea indelungata a aciclovirului, fara stabilirea relatiilor cauza-efect.
Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.
Producator: Europharm
