Indicatii terapeutice: Epilepsie: Tratament adjuvant in tratamentul pacientilor cu convulsii partiale care nu pot fi controlate satifacator cu alte antiepileptice. Durerea neuropata: Tratamentul durerii neuropate la adulti cu varsta peste 18 ani (neuropatie diabetica dureroasa si neuropatie post-herpetica).
1. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Gabagamma 100
O capsula contine gabapentina 100 mg.
Gabagamma 300
O capsula contine gabapentina 300 mg.
Gabagamma 400
O capsula contine gabapentina 400 mg.
2. FORMA FARMACEUTICA
Capsule
3. DATE CLINICE
3.1 Doze si mod de administrare
Epilepsie (adulti si copii peste 12 ani):
Doza initiala maxima este de 600 mg gabapentina pe zi. Doza se creste cu maxim 600 mg gabapentina pe zi pana se ajunge la o doza de intretinere de 900-2400 mg gabapentina pe zi, administrata in 3 prize zilnice.
Date de siguranta si eficacitate sunt disponibile pentru doze de pana la 1800 mg gabapentina pe zi iar date de siguranta pana la 2400 mg gabapentina pe zi.
In unele cazuri se poate creste doza pana la 3600 mg gabapentina pe zi.
Durerea neuropata (adulti peste 18 ani):
Doza maxima initiala este de 600 mg gabapentina pe zi. Dupa aceea, doza se creste cu aproximativ 600 mg gabapentina pe zi pana cand se ajunge la doza de intretinere de 900-2400 mg gabapentina pe zi, in 3 prize zilnice.In unele cazuri se poate creste doza pana la 3600 mg gabapentina pe zi.
Determinarea gabapentinei in sange nu este neaparat necesara.
Se administreaza o doza initiala de 300-400 mg apoi se continua cu doza de intretinere de 200-300 mg gabapentina la fiecare 4 ore de hemodializa.
Gabapentina se administreaza oral, indiferent de orarul meselor.
3.2 Contraindicatii
Hipersensibilitate la gabapentina sau la oricare dintre excipientii produsului.
3.3 Atentionari si precautii speciale
Daca este necesara reducerea dozei, intreruperea tratamentului, trecerea la un alt tratament sau un tratament alternativ, acestea trebuie realizate treptat, timp de minimum o saptamana.
Desi nu exista dovezi privind aparitia crizelor epileptice de rebound in cazul gabapentinei, intreruperea brusca a anticonvulsivantelor la pacientii epileptici poate duce la status epilepticus.
Gabapentina nu este de obicei considerata eficace in tratamentul episoadelor de tipul absentelor. De aceea, gabapentina trebuie utilizata cu atentie la pacientii cu episoade mixte inclusiv absente.
3.4 Interactiuni cu alte produse medicamentoase, alte interactiuni
La pacientii care necesita tratament concomitent cu morfina poate fi inregistrata cresterea concentratiei de gabapentina. Pacientii trebuie supravegheati cu atentie pentru a observa semnele de deprimare a SNC, cum este somnolenta, iar doza de gabapentina sau cea de morfina trebuie redusa corespunzator.
Administrarea concomitenta de gabapentina cu antiacide continand aluminiu si magneziu poate reduce biodisponibilitatea gabapentinei cu aproximativ 20%. Se recomanda administrarea gabapentinei la aproximativ 2 ore de la administrarea antiacidelor.
S-a observat o diminuare usoara a excretiei de gabapentina la administrarea concomitenta de cimetidina, dar fara semnificatie clinica.
Teste de laborator:
Cand gabapentina a fost adaugata tratamentului cu alte medicamente antiepileptice, s-a observat aparitia de rezultate fals-pozitive ale testarii cu trusa dispstick Ames N-Multistix SGŽ. In acest caz, pentru determinarea proteinuriei se recomanda teste mai specifice, cum este precipitarea cu acid sulfosalicilic.
3.5 Sarcina si alaptarea
Sarcina:
Nu exista studii adecvate sau bine controlate la gravide. Deoarece studiile privind functia de reproducere la animale nu sunt totdeauna concludente pentru raspunsul la om, medicamentul se administreaza in sarcina doar daca beneficiul asteptat la pacienta justifica riscul potential asupra fatului.
Alaptare:
Gabapentina este excretata in laptele uman. Deoarece nu se cunoaste efectul asupra sugarului alaptat, este necesara prudenta in cazul administrarii la mamele care alapteaza. Gabapentina se administreaza femeilor care alapteaza doar daca exista un raport favorabil beneficiu terapeutic/risc potential.
3.6 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pana cand se confirma ca acest medicament nu afecteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, pacientii trebuie sfatuiti sa nu efectueze aceste activitati.
3.7 Reactii adverse
Reactiile adverse sunt in general descrise ca usoare si moderate cu o durata medie de 2 saptamani. Cea mai frecventa reactie adversa este afectarea sistemului nervos central, somnolenta, cresterea in greutate, ataxia si ameteala. De asemenea, au mai fost raportate fatigabilitate, greata si/sau varsaturi, nervozitate, somnolenta, nistagmus, parestezii si scaderea apetitului alimentar.
3.8 Supradozaj
Nu a fost observata toxicitate acuta cu potential letal in cazul supradozajului cu doze mai mari de 30 g gabapentina pe zi. Gabapentina poate fi eliminata prin hemodializa.
4. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
4.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte antiepileptice.
Cod ATC: N03A X12
Gabapentina este un analog structural al neurotransmitatorului GABA (acidul gamma-aminobutiric), dar mecanismul sau de actiune este diferit de cel al multor alte medicamente care interactioneaza cu sinapsele GABA (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai transaminazelor GABA, inhibitori ai recaptarii GABA, GABA agonisti si pro-medicamente GABA).
In concentratii relevante clinic, gabapentina nu se leaga de alti receptori pentru medicamente sau neurotransmitatori cerebrali, cum sunt cei pentru GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glicina sau N-metil-d-aspartat.
Gabapentina nu interactioneaza in vitro cu canalele de sodiu, spre deosebire de fenitoina sau carbamazepina. In vitro, gabapentina reduce intr-o mica masura eliberarea neurotransmitatorilor monoaminici. Administrarea gabapentinei la sobolani, creste turn-over-ul GABA in mai multe regiuni cerebrale, in mod similar cu valproatul de sodiu, desi in alte regiuni decat acesta.
4.2 Proprietati farmacocinetice
Concentratia plasmatica maxima a gabapentinei este atinsa dupa 2-3 ore. Biodisponibilitatea absoluta este aproximativ 55%. Alimentele nu au o influenta asupra farmacocineticii gabapentinei. Eliminarea gabapentinei din plasma a fost cel mai bine descrisa de farmacocinetica liniara. Timpul de injumatatire plasmatica al gabapentinei este in functie de doza si variaza intre 5-7 ore. Farmacocinetica gabapentinei nu este influentata de doze repetate, iar concentratiile plasmatice la starea de echilibru pot fi extrapolate din datele privind doza unica. Gabapentina nu se leaga de proteinele plasmatice; are un volum de distributie de 57,7 litri.
La pacientii epileptici concentratia gabapentinei in sistemul nervos central este de aproximativ 20% din cea mai scazuta concentratie plasmatica. Clearance-ul renal este singura cale de eliminare a gabapentinei. La om, gabapentina nu este metabolizata si nu induce enzimele oxidative mixte hepatice care intervin in metabolizarea medicamentelor.
La pacientii in varsta, cu disfunctie renala, clearance -ul plasmatic poate fi crescut si timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare al gabapentinei poate fi scazut.
4.3 Date preclinice de siguranta
Gabapentina nu a demonstrat potential genotoxic.
Nu a demonstrat potential mutagenic nici la testul bacterian Ames sau la nivelul HGPRT pe celule de mamifer in prezenta sau absenta activarii metabolice. Gabapentina nu induce aberatii cromozomiale structurale in celulele de mamifer in vitro sau in vivo si nu induce formarea de micronuclei in maduva osoasa la hamsteri.
O crestere a incidentei tumorilor pancreatice a fost observata la sobolanii masculi.
5. PROPRIETATI FARMACEUTICE
Lista excipientilor
Gabagamma 100
Continutul capsulei: lactoza monohidrat, amidon de porumb, talc.
Capsula: gelatina, dioxid de titan (E171).
Gabagamma 300
Continutul capsulei: lactoza monohidrat, amidon de porumb, talc.
Capsula: gelatina, dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172).
Gabagamma 400
Continutul capsulei: lactoza monohidrat, amidon de porumb, talc.
Capsula: gelatina, dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172) oxid rosu de fer (E 172).
Producator:
Worwag Pharma
