Indicatii: Hipertensiune, singur sau in asociere cu alte medicamente antihipertensive.
Contraindicatii
Nivelul potasiului seric mai mare de 5,5 mEq/L, diabet zaharat tip 2 cu microalbuminurie, nivelul creatininei serice mai mare de 2 mg/dL la barbati sau mai mare de 1,8 mg/dL la femei, CCR mai mic de 50 mL/min. De asemenea, pacientii care primesc concomitent suplimente de potasiu, diuretice ce economisesc potasiu sau inhibitori puternici de CYP 450 3A4 (ketoconazol, itraconazol). Lactatia.
Precautii
Siguranta si eficacitatea nu au fost determinate la copii. Depozitati la 15-30°C.
Observatii pentru pacient – familie: Luati medicamentul conform indicatiilor. Nu luati medicamentul impreuna cu suc de grefe si evitati orice supliment de potasiu. Evitati activitatile ce necesita atentie sporita pana la disparitia efectului. Prezentati-va la vizitele medicale programate. Modificati-va stilul de viata in vederea controlarii TA (de ex. scadeti in greutate, efectuati exercitii fizice zilnice, renuntati la fumat, nu consumati alcool, reduceti stressul, regim hiposodat).
Evaluarea si controlul terapiei:Evaluati medicamentele prescrise pentru a nu obtine interactiuni medicamentoase. Evaluati semnele vitale, electrolitii, testele functionale hepatice si renale.Testele de laborator: cresc ALT, BUN, acidul uric, creatinina serica. Hiponatremie, hipercolesterolemie, albuminurie, hipertriglicedemie, hiperkaliemie.
Interactiuni medicamentoase:
Inhibitori ECA. Creste riscului aparitiei hiperkaliemiei.
Antagonisti ai angiotensinei II. Creste riscului aparitiei hiperkaliemiei
Inhibitori CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol). Creste biodisponibilitatea epleronei de maxim 5 ori
Litiu. Potential toxic al litiului; monotorizati nivelele serice ale litiului.
AINS. Posibila scadere a efectului antihipertensiv si hiperkaliemie severa.
Reactii adverse
Gastrointestinale: diaree, dureri abdominale. Genito-urinare: mastodinie la barbati, sangerari vaginale anormale, ginecomastie (barbati). Diverse: ameteli, fatigabilitate, hiperkaliemie.
Actiune:
Antagonist selectiv al receptorilor aldosteronici. Se leaga de receptorul mineralocorticoidului si blocheaza legarea aldosteronului. Aldosteronul creste TA prin stimularea reabsorbtiei sodiului precum si prin alte mecanisme. Concentratia plasmatica maxima: aproximativ 1,5 h. Nivele stabile: atinse in 2 zile. Absorbtia nu este influentata de mese. Aproximativ 50% se leaga de proteinele plasmatice. Este metabolizat la nivelul ficatului. Circa doua treimi se excreta prin urina, iar o treime prin fecale. T˝, terminal: 4-6 h.
Mod de administrare
Initial: 50 mg o data pe zi. Daca nu se obtine efectul scontat, cresteti doza la 50 mg administrata de doua ori pe zi. Nu sunt recomandate doze mai mari deoarece nu s-au observat efecte mai puternice, iar riscul de hiperkaliemie este mai mare. La pacientii care primesc inhibitori slabi de CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, saquinavir, verapamil), doza initiala se reduce la 25 mg o data pe zi.