Indicatii: Kytril este indicat in prevenirea sau tratarea greturilor si varsaturilor induse de terapia citostatica, precum si in prevenirea si tratarea greturilor si varsaturilor postoperatorii. Granisetronul este un antagonist puternic si cu o mare selectivitate pentru receptorii 5-hidroxitriptaminici (5-HT3), cu actiune antiemetica.
Forma de prezentare:
Comprimate filmate, triunghiulare, fiecare continand 1 mg de granisetron sub forma de clorhidrat. Cutie cu 10 comprimate.
Posologie si mod de administrare: Terapia citostatica: Intravenos: Kytril fiole este destinat numai administrarii intravenoase. Adulti: 3 mg Kytril, care trebuie administrat fie intravenos in 15 ml lichid de perfuzie in bolus timp de minimum 30 de secunde, fie diluat in 20-50 ml lichid de perfuzie si administrat in decurs de minimum cinci minute. Profilactic: In studiile clinice, pentru majoritatea pacientilor a fost necesara o singura doza de Kytril pentru a controla greturile si varsaturile timp de 24 de ore. Se pot administra pana la doua doze suplimentare de cate 3 mg Kytril in cursul a 24 de ore. Exista si experienta clinica cu pacienti carora produsul li s-a administrat zilnic, timp de cinci zile consecutiv in cadrul unei cure terapeutice. Cand se administreaza profilactic, doza de Kytril trebuie administrata inaintea initierii terapiei citostatice. Curativ: Aceeasi doza de Kytril ca si in profilaxie. Dozele suplimentare se administreaza la cel putin 10 minute interval. Doza zilnica maxima: In decurs de 24 de ore, pot fi administrate pana la trei doze a 3mg Kytril. Doza maxima de Kytril in 24 de ore nu trebuie sa depaseasca 9 mg. Utilizarea concomitenta a dexametazonei: Eficacitatea Kytrilului poate fi crescuta prin adaugarea de dexametazona. Varstnici: Nu exista indicatii speciale pentru varstnici. Copii: Profilactic: O singura doza de 40 mcg/kg corp (pana la 3 mg), diluata in 10-30 ml lichid de perfuzie si administrata timp de cel putin cinci minute. Administrarea trebuie facuta inaintea initierii terapiei citostatice. Curativ: Aceeasi doza de Kytril ca si in cazul profilaxiei. O doza suplimentara de 40 mcg/kg corp (pana la 3 mg) poate fi administrata in 24 de ore. Aceasta doza se administreaza la cel putin 10 minute distanta de prima. Pacienti cu afectiuni renale sau hepatice: Nu exista indicatii speciale pentru pacientii cu afectiuni renale sau hepatice.
Mod de administrare: Adulti: pentru prepararea dozei de 3 mg, se aspira cei 3 ml din fiola si se dilueaza fie cu 15 ml ser fiziologic 0,9% G/V (pentru administrare in bolus), fie cu lichid de perfuzie la un volum total de 20-50 ml in oricare dintre urmatoarele solutii: ser fiziologic 0,9%; clorura de sodiu 0,18% G/V si glucoza 4% G/V; solutie Hartmann; lactat de sodiu; manitol 10% (pentru perfuzie). Nu trebuie utilizate alte lichide de dilutie. Copii: pentru a prepara doza de 40 mcg/kg corp, se aspira volumul adecvat (pana la 3 ml) si se dilueaza cu lichid de perfuzie (ca si pentru adulti) pana la un volum total de 10-30 ml. Oral: comprimatele sunt indicate numai in profilaxia greturilor si varsaturilor induse de terapia citostatica. Adulti comprimate: Profilaxie : 1 mg de doua ori pe zi, pe durata terapiei citostatice. Primul comprimat se administreaza cu o ora inaintea initierii terapiei citostatice, iar al doilea se administreaza la 12 ore dupa primul. Continuarea administrarii Kytrilului dupa incheierea curei chimioterapice nu este necesara. Kytril se prezinta si sub forma de fiole pentru administrare intravenoasa. Doza maxima de Kytril administrata in 24 de ore nu trebuie sa depaseasca 9 mg. Administrarea concomitenta de dexametazona: Eficacitatea Kytrilului poate fi crescuta prin adaugarea de dexametazona. Varstnici: Nu exista indicatii speciale pentru varstnici. Copii: Nu exista suficiente date privind schema adecvata de tratament pentru copii cu varsta sub 12 ani. De aceea, comprimatele de Kytril nu sunt recomandate pentru aceasta grupa de varsta. Pacienti cu afectiuni renale sau hepatice: Nu exista indicatii speciale pentru pacientii cu afectiuni renale sau hepatice. Greturile si varsaturile postoperatorii: Intravenos: Adulti: Pentru profilaxie la adulti, o singura doza de 1 mg de Kytril se dilueaza in 5 ml si se administreaza lent intravenos (in minimum 30 de secunde). Administrarea se face inaintea inducerii anesteziei. Pentru tratamentul greturilor si varsaturilor aparute postoperator la adulti, o singura doza de 1 mg de Kytril se dilueaza in 5 ml si se injecteaza lent intravenos (in minimum 30 de secunde). Doza maxima si durata tratamentului: Doua doze (2 mg) intr-o zi.
Mod de administrare: Adulti: Pentru a prepara o doza de 1 mg, se aspira 1 ml din flacon si se dilueaza in 5 ml ser fiziologic 0,9 % G/V. Nu se foloseste alt diluant. Copii: Nu exista experienta in utilizarea de Kytril pentru prevenirea si tratarea greturilor si varsaturilor postoperatorii la copii. De aceea, Kytril nu este recomandat in tratarea greturilor si varsaturilor la acest grup de varsta. Varstnici: Aceleasi recomandari ca si la rubrica “Adulti”. Afectiuni renale: Aceleasi recomandari ca si la rubrica “Adulti”. Afectiuni hepatice: Aceleasi recomandari ca si la rubrica “Adultii”.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la granisetron sau substante inrudite.
Precautii: Deoarece Kytril poate reduce motilitatea intestinului gros, pacientii cu simptome de obstructie intestinala subacuta trebuie supravegheati dupa administrarea de Kytril. Din studiile clinice cu Kytril nu au rezultat reactii adverse deosebite. Date rezultate din studii de carcinogeneza, efectuate pe durata a doi ani, au aratat cresterea incidentei carcinomului si/sau adenomului hepatocelular la sobolani si soareci de ambele sexe si carora li s-au administrat 50 mg/kg corp (dozajul la sobolani a fost redus la 25 mg/kg corp/zi din saptamana a 59-a). Cresterea incidentei neoplaziei hepatocelulare a fost semnalata si la doza de 5 mg/kg corp la sobolanii masculi. In cazul ambelor specii, efectele induse medicamentos (neoplaziile hepatocelulare) nu au fost observate la grupul cu dozaj redus (1 mg/kg corp). In mai multe studii in vivo si in vitro, Kytril nu s-a dovedit genotoxic asupra celulelor de mamifere.
Interactiuni medicamentoase: In studii pe subiecti sanatosi, nu au fost remarcate interactiuni intre Kytril si cimetidina sau lorazepam. In studiile clinice, nu au fost observate interactiuni medicamentoase. Nu au fost realizate studii privind pacientii anesteziati, dar s-a dovedit siguranta administrarii de Kytril concomitent cu anestezicele si analgezicele uzuale. In plus, studii in vitro asupra stemului microzomial uman au demonstrat ca citocromul P450 subfamilia 3A4 (implicat in metabolismul unora dintre cei mai importanti agenti anestezici) nu este influentat de Kytril.
Sarcina si alaptare: Desi studiile asupra animalelor nu au relevat nici un efect teratogen, nu exista experienta in ceea ce priveste administrarea de Kytril in timpul sarcinii la om. De aceea, Kytril nu se administreaza femeilor insarcinate decat daca situatia clinica o impune. Nu exista date privind excretia de Kytril in laptele matern. Din aceasta cauza, alaptarea trebuie intrerupta in timpul terapiei.
Reactii adverse: In cursul studiilor clinice, Kytril a fost bine tolerat. Ca si in cazul altor substante din aceeasi clasa, cele mai frecvente reactii adverse semnalate au fost cefaleea si constipatia, insa de o intensitate mica sau moderata in cea mai mare parte. Au fost raportate rare cazuri de reactii de hipersensibilitate, ocazional severe (de exemplu, reactii anafilactice). Alte reactii alergice au constat in eruptii cutanate minore. Cresteri tranzitorii ale valorilor transaminazelor hepatice, in general intre limitele normale, au fost observate in studiile clinice.
Supradozare: Nu exista un antidot specific pentru Kytril. In caz de supradozare, trebuie administrat un tratament simptomatic. Un pacient care a primit 30 mg de Kytril intravenos, a raportat o usoara cefalee, insa fara alte consecinte.
Precautii farmaceutice: Fiolele extrase din cutie trebuie protejate de lumina solara directa. A nu se congela. A se pastra la temperaturi sub 30C. In mod ideal, perfuziile cu Kytril trebuie pregatite chiar inaintea administrarii. Dupa diluare (vezi “Posologie ” si “Mod de administrare”) sau atunci cand fiola este deschisa prima data, valabilitatea sa este de 24 de ore daca este pastrat in conditiile de temperatura si iluminare ale camerei si ferita de lumina solara directa. Nu se mai foloseste dupa 24 de ore. Daca trebuie pastrate dupa preparare, prefuziile cu Kytril trebuie preparate in conditii aseptice. Ca precautie generala, Kytril nu trebuie amestecat in solutie cu alte medicamente. Administrarea profilactica de Kytril trebuie finalizata inaintea debutului terapiei cu citostatice sau a inducerii anesteziei.
Informatii suplimentare: In general, absorbtia de Kytril nu este influentata de alimente, fiind rapida si completa, desi biodisponibilitatea orala este redusa cu aproximativ 60% ca rezultat al primei faze metabolice. Kytril se distribuie in organism in proportie ridicata, cu un volum de distributie de aproximativ 3 l/kg corp; legarea de proteinele plasmatice se face in proportie de aproximativ 65%. Caile metabolice implica N-demetilarea si oxidarea nucleului aromatic, urmata de conjugare. Eliminarea se face predominant prin metabolism hepatic. Excretia urinara de Kytril nemodificat se face in proportie de 12% din doza, pe cand cea a metabolitilor in proportie de 47% din doza. Restul este excretat in fecale ca metaboliti. Timpul mediu de injumatatire plasmatica este de aproximativ noua ore, cu o mare variabilitate in functie de subiecti. Ingredientii inactivi din fiole si flacoane sunt clorura de sodiu si apa pentru injectie PhEur. Acidul clorhidric (E507) si/sau hidroxidul de sodiu (E524) pot fi de asemenea prezenti in fiole (pentru ajustarea pH-ului). Ingredientul inactiv din comprimate este reprezentat de lactoza.
Producator: Smithkline Beecham
