Indicatii terapeutice: Lagosa este indicata ca tratament adjuvant hepatoprotector in:expunere la substante cu risc hepatotoxic; hepatite cronice si ciroza hepatica.
1. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Un drajeu contine silimarina exprimata ca silibina 150 mg sub forma de extract uscat metanolic de fruct de armurariu (Cardui mariae fructus) 231-250 mg.
2. FORMA FARMACEUTICA
Drajeuri
3. DATE CLINICE
3.1 Doze si mod de administrare
Daca nu exista nici o alta recomandare medicala, se administreaza oral 2 drajeuri Lagosa (300 mg silimarina) pe zi. Drajeurile se vor inghiti cu o cantitate mica de lichide.
3.2 Contraindicatii
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului.
3.3 Sarcina si alaptarea
Investigatiile pe modele animale nu au semnalat nici un efect toxic.
Administrarea in cursul sarcinii si al alaptarii se face cu prudenta, dupa aprecierea raportului beneficiu matern/risc potential.
3.4 Reactii adverse
Ocazional s-au observat un usor efect laxativ (diaree) sau gastralgii.
Exceptional pot sa apara reactii alergice.
3.5 Supradozaj
Simptome
Pana in prezent nu s-au semnalat cazuri de supradozaj cu Lagosa.
Tratament
Se recomanda tratament simptomatic. Nu exista un antidot specific.
4. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
4.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: hepatoprotector cu actiune lipotropa.
Cod ATC: A05B A03
Silibina este parte constituenta a silimarinei, flavonoid natural extras din fructele de Silybum marianum Gaertn. sin.Cardui mariae L – armurariu, fam.Compositae.
La animalele de laborator, silimarina exercita actiune hepatoprotectoare fata de agresiunea prin substante toxice (tetraclorura de carbon, tioacetamida, D-galactozamina, alcool etilic, a-amanitina, falocidina), inclusiv medicamente cu risc toxic hepatic .
Eficacitatea terapeutica a silimarinei se bazeaza pe doua mecanisme de actiune: in primul rand, silimarina protejeaza structura externa a membranei celulei hepatice, astfel incat substantele hepatotoxice nu patrunde in celula; in al doilea rand, silimarina stimuleaza activitatea polimerazei A cu efect in cresterea sintezei proteice ribozomale. Aceasta determina cresterea capacitatii de regenerare hepatica si stimularea neogenezei hepatocitelor.
4.2 Proprietati farmacocinetice
Dupa absorbtia din tractul digestiv, silibina (componentul major al silimarinei) este excretata predominant biliar (>80% din doza absorbita), sub forma de metaboliti glucurono- si sulfo-conjugati. Se presupune ca dupa deconjugare, silibina intra in circuitul enterohepatic. Datorita eliminarii predominant biliara, concentratiile plasmatice si urinare de silimarina sunt mici. Timpul de injumatatire plasmatica este de 2,2 ore, iar timpul de injumatatire al eliminarii este de 6,3 ore.
Concentratia de silimarina din bila este aceeasi atat dupa administrarea unei singure doze, cat si dupa administrarea repetata a dozei de 150 mg, demonstrand faptul ca silimarina nu se acumuleaza.
Eliminarea biliara atinge un nivel constant (platou) dupa administrari repetate de silimarina in doza de 150 mg de 2 ori pe zi.
4.3 Date preclinice de siguranta
Toxicitate acuta
Silimarina este practic netoxica la sobolan si soarece dupa administrare orala unica, astfel incat DL50 putand fi considerata >2000 mg/kg.
Toxicitate cronica
In cadrul studiilor desfasurate pe perioade indelungate (peste 12 luni) s-au administrat oral la sobolan si caine doze de 2500, respectiv 1200 mg silimarina/kg. Atat in cazul analizelor de laborator cat si in cazul studiilor anatomopatologice, nu s-au inregistrat efecte toxice la administrarea produsului.
Teratogenitate
Studiile asupra fertilitatii la sobolan si iepure in perioada pre- si post-natala nu au demonstrat efecte teratogene ale silimarinei (doza maxima testata a fost de 2500 mg/kg).
Mutagenitate
Studiile in vitro si in vivo nu au demonstrat potential mutagen al silimarinei.
5. PROPRIETATI FARMACEUTICE
Nucleu: lactoza, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloza sodica tip A, polividona K30, talc, stearat de magneziu, gliceride partiale ale acizilor cu catena lunga (C18 – C20).
Strat de drajefiere: shellac, zahar , carbonat de calciu, talc, guma arabica, amidon de porumb, dioxid de titan E171, dioxid de siliciu coloidal, polividona K30, macrogol 6000, glicerina 85%, polisorbat 80, ceara montanglicol.
6. Producator:
Worwag Pharma
