Indicatii: Hipertensiune.
Prezentare farmaceutica: Comprimate crestate in unghi a 2,5 mg isradipin; comprimate retard a 5 mg.
Actiune terapeutica: Lomir este un puternic antagonist de calciu dihidropiridinic, cu o afinitate mai mare pentru canalele calciului din muschiul neted arterial decat pentru cele din miocard.
Astfel, Lomir dilata patul vascular arterial, in special la nivelul inimii, creierului si muschilor scheletici, fara a deprima functia cardiaca. Ca rezultat al vasodilatatiei periferice, scade presiunea sanguina arteriala. Experientele pe animale arata ca Lomir exercita o actiune inhibitoare selectiva asupra nodului sinusal, dar nu afecteaza conducerea atrio-ventriculara sau functia contractila a miocardului. Asadar, tahicardia reflexa este moderata si nu apare prelungirea intervalului PQ nici dupa un tratament anterior cu un beta-blocant. S-a dovedit ca Lomir, in doze care scad presiunea sanguina, poseda o actiune natriuretica moderata dar semnificativa, la animale si la om, si exercita un efect antiaterogen la animale. La pacientii hipertensivi se obtine o scadere dependenta de doza a tensiunii arteriale in clinostatism, sezand si in ortostatism, in interval de 2-3 ore de la ingerarea unui singur comprimat. In utilizarea terapeutica, durata lunga de actiune a Lomir asigura un control al presiunii arteriale timp de 24 de ore, prin administrarea de 2 ori pe zi a comprimatelor sau o data pe zi a capsulelor SRO; o scadere semnificativa a presiunii sanguine se remarca dupa o saptamana de tratament, dar sunt necesare cel putin 3-4 saptamani pentru aparitia efectului maxim. Cresterile ritmului cardiac in repaus sunt minime (sub 5 batai/minut) si nu depind de doza. Nu s-au observat modificari ale ritmului cardiac la administrarea de capsule SRO. Lomir a fost administrat pacientilor cu hipertensiune sau angina pectorala stabila in doze de pana la 20 si respectiv 22,5 mg/zi si a fost bine tolerat. Doze orale unice de Lomir au diminuat reactia bronhospastica a pacientilor astmatici la efort fizic. Neavand nici un efect clinic relevant asupra homeostaziei glucozei, Lomir poate fi administrat pacientilor diabetici. Nu se cunosc cazuri de hipotensiune ortostatica. Nu a aparut nici o diminuare a efectului antihipertensiv al Lomir-ului in studii care au durat pana la 2 ani.
Mod de administrare: Doza recomandata in hipertensiune usoara pana la moderata este de 2,5 mg (1 comprimat) de 2 ori/zi sau 1 capsula SRO de 5 mg o data pe zi. La pacientii in varsta sau cu functia hepatica sau renala afectata, o doza initiala mai adecvata este 1,25 mg (1/2 comprimat) de 2 ori/zi sau 1 capsula SRO de 2,5 mg o data pe zi. Daca un comprimat de 2,5 mg de 2 ori pe zi nu este destul de eficient dupa 4 saptamani de tratament, se recomanda introducerea unui alt agent antihipertensiv sau o crestere a dozei de Lomir comprimate pana la 5 mg de 2 ori pe zi. Daca 1 capsula SRO de 5 mg o data pe zi nu este destul de eficienta dupa cel putin 4 saptamani de tratament, se recomanda introducerea unui alt agent hipertensiv. Lomir poate fi, de asemenea, asociat in cadrul unui tratament antihipertensiv preexistent. Cand se administreaza Lomir impreuna cu cimetidina, doza de Lomir trebuie redusa cu 50% (vezi “Interactiuni”). Capsulele de Lomir SRO trebuie inghitite intregi.
Precautii: Se recomanda dozarea individualizata a Lomir-ului la pacientii cu disfunctie renala sau hepatica, sau insuficienta cardiaca cronica, ca si la pacientii in varsta. Trebuie avuta grija la tratarea pacientilor cu sindrom de sinus bolnav, confirmat sau banuit, care nu sunt dotati cu pacemaker. Se recomanda atentie cand se trateaza pacientii cu presiune sanguina sistolica scazuta. Este necesara multa precautie cand se administreaza dihidropiridine pacientilor cu stenoza aortica stransa. Lomir trebuie intrerupt daca apare hipersensibilitate la medicament. Datele inregistrate la animale nu ofera dovezi ca Lomir ar avea potential embriotoxic sau teratogen. Totusi, nu detinem date suficiente cu privire la administrarea la femei gravide, astfel ca Lomir nu se va administra in aceste cazuri decat daca avantajul potential pentru mama depaseste riscul potential pentru fat. Observatiile antepartum la animale sugereaza ca doze mari de Lomir pot prelungi durata travaliului. Datele referitoare la animale nu sugereaza ca Lomir ar trece in lapte in cantitati semnificative clinic. Totusi, avand in vedere stadiul actual al cunostintelor, mamele tratate cu Lomir nu trebuie sa alapteze. Eficienta si siguranta utilizarii Lomir la copii nu au fost stabilite. Lomir nu trebuie lasat la indemana copiilor.
Interactiuni: Ingerarea comprimatelor cu alimente nu afecteaza biodisponibilitatea Lomir, dar poate intarzia atat inceperea absorbtiei, cat si momentul atingerii concentratiei plasmatice maxime cu circa 1 ora. Ingerarea capsulelor SRO cu alimente duce la concentratii plasmatice maxime usor mai ridicate si creste biodisponibilitatea Lomir cu circa 20%. Farmacocinetica Lomir nu se modifica prin administrarea concomitenta de digoxin, propranolol sau hidroclorotiazida , si nici Lomir nu afecteaza cinetica digoxinei, warfarinei; totusi creste biodisponibilitatea propranololului. Lomir se fixeaza nespecific pe proteine. Cu toate acestea, se recomanda atentie in cazul administrarii simultane a anticonvulsivantelor. Administrarea concomitenta de cimetidina, un inhibitor al sistemului enzimatic citocrom P-450, are ca rezultat o crestere cu circa 50% a biodisponibilitatii Lomir (v. “Dozare si Administrare”), in timp ce administrarea concomitenta cu rifampicina, despre care se stie ca induce sistemul citocrom P-450, reduce mult concentratiile plasmatice de Lomir. Administrarea concomitenta de Lomir cu rifampicina sau cu alte medicamente inductoare enzimatice (de exemplu, fenobarbital) trebuie evitata.
Reactii adverse: De regula, efectele secundare sunt blande. Incidenta totala a efectelor adverse la medicament nu difera semnificativ de aceea de la placebo, cand se folosesc Lomir comprimate sau capsule SRO in doze zilnice pana la 5 mg. Efectele adverse mentionate cel mai frecvent in cazul comprimatelor depind in general de doza, si sunt legate de proprietatile vasodilatatoare ale Lomir: ameteala, cefalee, eritem, tahicardie si palpitatii, edem periferic localizat de origine necardiaca. Acestea au tendinta sa dispara sau sa diminueze pe masura continuarii tratamentului. Rareori apare hipotensiune si nu s-a observat hipotensiune ortostatica. S-ar putea obtine o ameliorare suplimentara a tolerantei cu capsule SRO. Incidenta ametelii, cefaleei, eritemului si edemelor periferice este mai scazuta decat in cazul comprimatelor. Nu s-a observat hipotensiune. Efectele secundare nespecifice, care sunt rare, includ: oboseala, disconfort abdominal si eruptii cutanate. S-au observat, in cateva cazuri izolate, cresteri ale transaminazelor serice; aceste schimbari au fost reversibile fie in timpul tratamentului, fie dupa intreruperea lui.
Supradozare: Desi nu se cunosc cazuri de intoxicatie cu Lomir, datele pe care le detinem sugereaza ca supradozarea ar avea ca rezultat hipotensiune marcata si prelungita, necesitand sustinere cardiovasculara (de exemplu, administrarea intravenoasa de lichide sau substante care cresc volumul plasmatic) cu monitorizarea functiei cardiorespiratorii si a volumului sangelui circulant. Pot fi benefice substante vasoconstrictoare, cu conditia ca folosirea lor sa nu fie contraindicata. Poate fi de asemenea incercata administrarea de calciu intravenos.
Producator: Novartis
