INDICATII TERAPEUTICE: hipertensiune arteriala; profilaxia crizelor de angina de efort; infarct miocardic acut: tratament de inlocuire a metoprololului introdus intravenous; tratament de lunga durata dupa infarct miocardic (scaderea mortalitatii); manifestari functionale cardiace: eretism cardiac.
Se mai poate folosi in tratamentul unor diferite tulburari de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter si fibrilatie arteriala, tahicardie jonctionala) si aritmii ventriculare ( extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculara).
COMPOZITIE
Un comprimat contine tartrat de metoprolol 100 mg si excipienti: lactoza monohidrat, amidon de porumb, amidonglicolat de sodium, dioxid de siliciu colloidal, polividona K30, talc, laurilsulfat de sodium, stearat de magneziu.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
Beta-blocante cardioselective.
CONTRAINDICATII
Forme severe de astm bronsic si bronhopneumopatie cronica obstructiva, insuficienta cardiac ace nu raspunde la tratament, soc cardiogen, bloc atrioventricular de gradul II sau III neinvestigat, angor Prinzmetal (neasociat cu alte afectiuni cardiovasculare si in cazul administrarii metoprololului in monoterapie), boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusala (frecventa cardiaca sub 45-50 batai/min.), forme severe de sindrom Raynaud si afectiuni arteriale periferice, feocromocitom netratat, hipotensiune arteriala, hipersensibilitate la metoprolol sau la oricare dintre componentii produsului, antecedente de reactii anafilactice.
PRECAUTII
In caz de cardiopatie ischemica tratamentul trebuie intrerupt gradat, timp de 1-2 saptamani, incepand in acelasi timp, daca este necesar, tratamentul de inlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginosi nu trebuie interrupt brusc, deoarece se pot produce tulburari grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subita.
In cazul pacientilor cu insuficienta cardiaca ce raspund la tratament, metoprololul trebuie administrat in doze foarte mici care se cresc progresiv si sub supraveghere medicala atenta.
In caz de bradicardie marcata (sub 50-55 batai/minut) de repaus, simptomatica, doza de metoprolol trebuie scazuta.
Datorita efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenta la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
In caz de angina Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea sa creasca numarul si durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta-adrenergic (cardioselectiv) este posibila in formle minore si associate cu alte afectiuni cardiovasculare, cu conditia administrarii concomitente a unui vasodilatator.
La bolnavii cu afectiuni arteriale periferice (boala sau sindrom Raynaud, arterita sau arteriopatie cbliteranta cronica a membrelor inferioere) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afectiuni. In acest caz este preferabila administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv si, cu prudenta, un agonist partial puternic.
Utilizarea blocantelor beta-adrenergice in tratamentul hipertensiunii arteriale secundare provocata de feocromocitom necesita monitorizarea tensiunii arteriale.
La varstnici tratamentul trebuie inceput cu doze mici si efectuat sub supraveghere medicala.
La ciroza hepatica biodisponibilitatea metoprololului poate sa creasca datorita scaderii clearance-lui.
La pacientii cu diabet zaharat inca de la inceputul administrarii metoprololului trebuie supravegheata mai atent glicemia; acesti bolnavi sesizeaza mai putin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnaleaza hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoratie, etc.).
In caz de psoriasis s-a raportat agravarea afectiunii.
La pacientii predispusi la reactii anafilactice severe, indifferent de origine, indeosebi dupa administrarea produselor de contrast cu iod sau in timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reactiilor alergice si lipsa de raspuns la tratamentul cu adrelanina la doze uzuale.
In cazul practicarii anesteziei generale blocantele beta-adrebergice determina reducerea tahicardiei reflexe si cresterea riscului de hipotensiune arteriala. Continuarea tratamentului cu blocante beta-adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice si puseelor de hipertensiune arteriala. Medicul anestezist trebuie prevenit in cazul in care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. In conditiile in care oprirea tratamentului este considerate necesara, este suficienta o intrerupere de 48 de ore pentru reaparitia sensibilitatii la catecolamine.
In anumite cazuri tratamentul cu beta-adrenergice nu trebuie intrerupt:
• la pacientii cu insuficienta coronariana este preferabila continuarea tratamentului pana la interventia chirurgicala, datorita riscului legat de oprirea administrarii blocantelor beta-adrenergetice;
• in situatii de urgenta sau in cazul in care nu este posibila oprirea tratamentului pacientul trebuie protejat de predominanta vagala prin administrarea in prealabil, a unei cantitati suficiente de atropine in functie de necesitati. Este indicat sa se utilizeze anestezice generale cu efect deprimant cardiac cat mai mic posibil, iar pierderiel sanguine trebuie compensate.
Trebuie avut in vedere de asemenea, riscul anafilactic.
In caz de tireotoxicoza blocantele beta- adrenegetice pot se mascheze semnele cardiovasculare.
Metoprololul poate sa determine o reactie pozitiva in cadrul testelor pentru controlul antidoping.
INTERACTIUNI
Asocieri nerecomandate
Administrarea concomitenta cu amiodarona poate sa provoace tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatico compensatoare.
Asocieri care necesita precautii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reactiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibitia beta-adrenergica poate fi inlaturata in timpul interventiei chirurgicale de catre stimulantele bet-adrenegetice). Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o data, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.
Administarea concomitenta a unor blocante ale canalelor de calciu ( bepridilul, diltiazemul si verpamilul) determina tulburariale conducerii atrioventriculare si deprimarea excesiva a contractilitatii miocardice prin effect synergic. Asocierea nu se face decat sub supraveghere medicala si monitorizarea electrocardiogramei, indeosebi la varstnici sau la inceputul tratamentului.
In cazul asocierii cu antiaritmice apartinand clasei IA (chinidina, disopiramida) pot sa apara tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatico compensatoare. Se impune supraveghere clinica si monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creste efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale si eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creste concentratia plasmatica a produsului prin inhibarea matabolizarii sale hepatice, cu cresterea actiunii si efectelor adverse, de exemplu, bradicardie marcata. Asocierea necesita supraveghere medicala; daca este necesar, doza de blocant beta-adrenergetic se scade in timpul tratamentului cu cimentidina si se creste dupa oprirea tratamentului.
Metoprololul poate sa creasca concentratiilen plasmatice ale lidocainei cu eventuala crestere a efectelor ei adverse neurologice si cardice. Se impune adaptarea dozei de lidocaina, supraveghere clinica, efectuarea electrocardiogramei si, eventual, determinarea concentratiilor plasmatice ale lidocainei in timpul tratamentului si dupa oprirea acestuia. Antiacidele copusi din aluminiu, de magneziu si carbonatul de calciu scad absorbtia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distante de cel putin 2 ore de metoprolol.
Inainte de efectuarea examenului radiologic cu substante de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergetice trebuie interupt. In cazul in care utilizarea metoprololului este absolute necesara si administrarea nu poate fi intrerupta, trebuie instituit tratamentul adecvat.
Asocieri de avut in vedere
Antiinflamatoarele nesteroidiene micsoreaza efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare si retentie hidrosalina.
Asocierea cu blocantele canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arteriala si eventual deprimarea excesiva a contractilitatii miocardice la bolnavii cu insuficienta cardiaca latenta sau necontrolata prin tratament.
Utilizarea concomitenta cu antidepresive imipraminice (tricivlice) si neuroleptice determina hipotensiune arteriala si hipotensiune ortostatica severa.
Glucocoticoizii si tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorita retentiei hidrosaline pe care o provoaca.
Fenobarbitalul si rifampicina scad concetratiile plasmatice ale metoprololului prin inductie enzimatica, reducand astfel efectele acestuia.
ATENTIONARI SPECIALE
In caz de insuficienta hepatica este necesara masurarea periodica a frecventei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 batai/minut) in repaus, impune scaderea dozei.
Varstnici
La varstnici tratamentul trebuie inceput cu doze mici si efectuat sub supraveghere medicala.
Sarcina si alptarea
Metoprololul administrat in timpul sarcinii nu a dovedit effect teratogen. La nou-nascutii din mame tratate, actiunea beta-blocanta persista cateva zile dupa nastere; este posibila o reducere a contractilitatii miocardice care necesita instituirea unei terapii intensive, de asemenea, pot sa apara bradicardie, detresa respiratory, hipoglicemie. De aceea, este necesara o supraveghere medicala atenta si specializata (frecventa cardiaca si glicemie) a nou-nascutului in primele 3-5 zile de viata.
Metoprololul se execreta in laptele matern. Riscul hipoglicemiei si bradicardiei nu a fost evaluat; de aceea, in timpul tratamentului alaptarea trebuie intrerupta.
Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu are efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Doza uzuala este de 200 mg pe zi, in priza unica dimineata (4 comprimate a 50 mg sau 2 comprimate a 100 mg) sau in doua prize a cate 100 mg (cate 2 comprimate a 50 mg sau cate un comprimat a 100 mg) dimineata si seara.
In caz de hipertensiune arteriala doza este de 100-200 mg (2-4 comprimate a 50 mg sau 1-2 comprimate a 100 mg) pe zi in 1-2 prize. Metoprololul se administreaza singur sau asociat. Doza va fi in functie de raspunsul terapeutic; ea poate fi scazuta (la 50 mg pe zi) sau crescuta.
Pentru profilaxia crizelor de angina de effort tratamentul se incepe cu 50 mg (un comprimat a 50 mg sau ½ comprimat a 100 mg) pe zi in 1-2 prize. In functie de raspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescuta saptamanal.
In infarctul miocardic acut se incepe prin administrarea a 50 mg dupa 15 minute de la ultima injectare intravenoasa, in cazul in care aceasta a fost bine tolerate. Acesta doza se repeat la intervale de 6 ore timp de 48 de ore. Ca tratament de intretinere se administreaza 200 mg pe zi in doua prize, dimineata si seara sau in priza unica. In cazul in care doza introdusa intravenous nu a fost bine tolerate, tratamentul se incepe cu precautie, cu doza de 100 mg pe zi, dupa 15 minute de la injectare sau in momentul in care conditiile (statusul) hemodinamice permit. In caz de intoleranta grava la injectare tratamentul cu metoprolol trebuie interrupt.
Doza recomandata in tratamentul de lunga durata al infarctului miocardic este de 100-200 mg pe zi in 2-3 prize.
In caz de tulburari de ritm se administreaza 100-200 mg pe zi in 2-3 prize. Se mai pot administra in functie de situatia clinica 50 mg pe zi.
In eretismul cardiac doza este de 50-100 mg pe zi.
Comprimatele trebuie administrate in timpul sau imediat dupa masa, deoarece cresc biodisponibilitatea metoprololului.
REACTII ADVERSE
Cele mai frecvente: astenie, senzatia de raceala in extremitati, bradicardie, tulburari digestive (epigastralgii, greata, varsaturi), insomnie, cosmar.
Mai rar: incetinirea conducerii atrioventriculare sau marirea gradului unui bloc atrioventricular preexistent, insuficienta cardiaca, agravarea bronhospsmului, hipoglicemie, agravarea sindromului Raynaud, agravarea unei claudicatii intermitente preexistente, reactii cutanate diverse (de ex. Eruptii psoriaziforme).
Rar s-a observat aparitia anticorpilor antinucleari, foarte rar insotita de manifestari clinice de tip sindrom lupic, care dispar la oprirea tratamentului.
SUPRADOZAJ
In caz de bradicardie sau scaderea tensiunii arteriale marcate se administreaza:
• atropine 1-2 mg intravenous; glucagons 1 mg, care se poate repeat la nevoie.
Daca este necesat, izoprenalina 25 µg injectata lent intravenous sau dobutamina 2,5-10 µg/Kg/min in perfuzie intravenoasa.
In caz de decompensare cardiaca la nou-nascutul din mama tratata cu blocante beta-adrenegetice, se administreaza glucon 0,3mg/Kg; izoprenalina si dobutamina, in general, la doze mari. Tratamentul se efectueaza intr-o unitate de terapie intensive.
PASTRARE
A nu se utilize dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
Ase pastra la temperaturi intre 15 – 25 ºC, ferit de lumina si umiditate,in ambalajul original.
A nu se lasa la indemana copiilor.
AMBALAJ
FLAMEXIN comprimate
Cutie cu 2 blistere a cate 10 comprimate.
Cutie cu 100 blistere a cate 10 comprimate (ambalj clinic).
FLAMEXIN pulbere:
Cutie cu 20 de plicuri dublu compartimentat a 3 g.
PRODUCATOR
S.C.LABORMED PHARMA S.A.
DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
S.C.LABORMED PHARMA S.A
