Indicatii: Miastenia gravis (inclusiv in forma neonatala) – folosita de asemenea ca alternativa a edrofoniului in diagnosticul miasteniei gravis; pareze si paralizii diverse (postdifterice, postmielitice) ca tratament adjuvant;
combaterea relaxarii musculare produsa de miorelaxantele competitive (antidepolarizante) cum sunt d-tubocurarina, galamina, pancuroniul; ileus paralitic si retentie urinara postoperatorie si post-partum; constipatie atona, meteorism, eliminarea gazelor din intestin inaintea examenului radiologic; tahicardie paroxistica supraventriculara.
Compozitie: Fiole a 1 ml solutie apoasa injectabila continand neostigmin metil sulfat 0,5 mg, fiole a 5 ml solutie apoasa injectabila continand neostigmin metil sulfat 2,5 mg.
Actiune farmacoterapeutica: Inhibitor al colinesterazei, prelungind astfel actiunile fiziologice ale acetilcolinei; are probabil si actiune directa pe fibrele musculaturii scheletice. Actiunea anticolinesterazica este reversibila. Efectul dureaza 3-5 ore. In administrare parenterala sub forma de metilsulfat, neostigmina se elimina rapid si este excretata in urina atat sub forma neschimbata, cat si sub forma de metaboliti. Neostigmina este hidrolizata de catre colinesteraze si este, de asemenea, metabolizata la nivelul ficatului. Legarea de albumina serica umana se face in proportii ce variaza intre 15 si 25%.
Contraindicatii: Obstructie mecanica intestinala sau urinara, astm bronsic, boala Parkinson; se foloseste cu prudenta sau se evita in sarcina, epilepsie, ulcer, diaree, bradicardie, infarct miocardic recent, insuficienta cardiaca, hipotensiune arteriala, tireotoxicoza. Intoxicatia cu suxametoniu si alte curarizante depolarizante (efect de potentare).
Posologie si mod de administrare: Administrarea pe cale intravenoasa reclama prudenta deosebita; daca se foloseste, se face prin injectare lenta, iar atropina trebuie sa fie la indemana pentru a contracara orice reactie severa de tip muscarinic. Adulti: miastenia gravis: 0,5-1 mg subcutanat sau intravenos lent, de cateva ori pe zi (doza totala zilnica este de 5-20 mg); pentru decurarizare: 0,5-2,5 mg intravenos (impreuna cu 0,5-1 mg atropina); ileus paralitic: 0,25-0,5 mg subcutanat, eventual intravenos lent la fiecare 4-6 ore. Copii: 0,125-1 mg pentru tratamentul injectabil.
Reactii adverse: Se datoreaza in principal stimularii colinergice si includ, in mod obisnuit, salivatie crescuta, greata, voma, crampe abdominale si diaree.
Supradozare: Poate produce o “criza colinergica”, manifestata atat prin efecte muscarinice, cat si nicotinice: hipersudoratie, lacrimare, peristaltica accentuata, defecatie si mictiuni involuntare sau necesitatea de a urina, mioza, spasm ciliar, nistagmus, cefalee, bradicardie si alte aritmii, hipotensiune, crampe musculare, fasciculatii, senzatie de slabiciune si paralizii, senzatie de constrictie toracica, wheezing, secretie bronsica crescuta combinata cu bronhoconstrictie. Efectele asupra sistemului nervos central includ ataxie, convulsii, coma, dificultati de vorbire, neliniste, agitatie, frica. Moartea poate surveni prin colaps respirator, datorat combinarii efectelor muscarinice, nicotinice si centrale, sau prin oprirea cordului. Cresterea paradoxala a tensiunii arteriale cat si a frecventei cardiace poate fi produsa prin stimularea de tip nicotinic la nivelul ganglionilor simpatici, in special cand s-a administrat atropina pentru contracararea efectelor muscarinice. La pacientii cu miastenie grava, la care alte simptome ale supradozarii sunt minore sau absente, simptomul major al crizei colinergice este slabiciunea musculara pronuntata, ce trebuie diferentiata de slabiciunea musculara cauzata de progresia bolii.
Interactiuni medicamentoase: Asocierea cu betablocante provoaca bradicardie si hipotensiune; administrarea metilprednisolonului la pacientii sub tratament cu neostigmina exacerbeaza simptomatologia si produce slabiciune accentuata care necesita deseori respiratie asistata; nu se asociaza cu metacolina, carbocolina sau betanecol; nu se administreaza in timul anesteziei cu halotan sau ciclopropan; atentie la asocierea cu opioide si barbiturice (potentare periculoasa).
Forma de prezentare: Cutii cu 10 si 100 fiole a 1 ml. Cutii cu 5 si 100 fiole a 5 ml.
Conditii de pastrare: La adapost de caldura si umiditate. Valabilitate: 3 ani de la data fabricatiei.
Producator: Sicomed
