Indicatii: Simptomul dispeptic complex care este adesea asociat cu golire gastrica intarziata, reflux gastroesofagian si esofagite: senzatie de distensie epigastrica si abdominala, dureri la nivelul abdomenului superior; borborisme, eructatii, flatulenta;
greata si voma; arsuri cu sau fara regurgitarea continutului gastric in gura. Greata si voma de origine functionala, organica, infectioasa sau dietetica, ori indusa de radioterapie sau medicatie. O indicatie specifica este greata si voma provocate de agonisti ai dopominei, asa cum sunt cei folositi in boala Parkinson (l-dopa si bromcriptina).
Prezentare farmaceutica: Motilium contine ca ingredient activ domperidon, un gastrocinetic si antivomitiv sintetic pentru uz oral sau rectal. Motilium se prezinta sub forma de tablete (10 mg), suspensie orala (1 mg /ml), granule efervescente (10 mg) si supozitoare (10 mg; 30 mg ; 60 mg).
O tableta contine 10 mg domperidon. Alte ingrediente sunt: lactoza, zaharina sodata, celuloza microcristalina, faina de cartofi pregelatinizata, polividona, stearat de magneziu, ulei vegetal hidrogenat, lauril sulfat de sodiu, hypromeloza (formula F 42). Solutia orala contine domperidon 1 mg per ml. Alte ingrediente sunt: zaharina sodata, celuloza microcristalina si sodiu carboximetil celuloza, metilparaben, propilparaben, hidroxid de sodiu, polisorbat, apa purificata (formula F 45). Granule efervescente: fiecare plic contine 10 mg domperidon. Alte ingrediente sunt: aspartam, polyvidone, acid tartric, arome mixte, carbonat de sodiu hidrogenat, fructoza (formula F 985). Un supozitor contine 10 mg, 30 mg sau 60 mg domperidon. Alte ingrediente sunt: polietilen glicol, acid tartric, hidroxianisol butilat (formula F52, F53, F51).
Farmacologie: Domperidon este un antagonist al dopaminei cu proprietati antiemetice similare celor ale metoclopramidului si ale unor anumite medicamente neuroleptice. Spre deosebire de acestea totusi, domperidonul nu traverseaza bariera hematoencefalica. La pacientii ce folosesc domperidon, in special adulti, efectele extrapiramidale sunt foarte rare, dar domperidonul provoaca eliberarea de prolactina din glandele pituitare. Efectul antiemetic se poate datora unei combinatii a efectelor periferice (gastrocinetice) si antagonismului receptorilor dopaminei in zona chemoreceptorilor vizati, care se afla in afara barierei hematoencefalice, in “area postrema”. Studiile pe animale, impreuna cu concentratiile scazute gasite in creier, indica un efect periferic predominant al domperidonului asupra receptorilor dopaminei. Studiile pe oameni au aratat ca domperidonul administrat pe cale orala mareste durata contractiilor antrale si duodenale, grabeste evacuarea gastrica a lichidelor si semisolidelor la subiectii sanatosi, a solidelor la pacientii la care evacuarea intarzie si mareste presiunea sfincterului esofagian inferior la subiectii sanatosi. Nu are efect asupra secretiei gastrice.
Metabolism si farmacocinetica: Pe subiecti nemancati domperidon este rapid absorbit dupa administrare orala, cu varful concentratiei plasmatice dupa aproximativ o ora. Eficacitatea minima absoluta a domperidonului oral (aprox. 15%) se datoreaza unui metabolism extensiv in peretele intestinal si in ficat. Desi eficacitatea domperidonului este marita la subiectii normali daca este luat dupa masa, pacientii cu probleme gastrointestinale trebuie sa ia domperidon cu 15 – 30 de minute inainte de masa. Aciditatea gastrica scazuta slabeste absorbtia domperidonului. Eficacitatea orala este scazuta de administrarea anterioara a cimetidinei sau a bicarbonatului de sodiu. Timpul absorbtiei maxime este usor intarziat si AUC oarecum marit cand medicamentul este administrat oral dupa masa. Domperidonul oral nu pare sa se acumuleze sau sa induca propriul metabolism; un nivel plasmatic de varf, dupa 90 de minute, de 21 ng/ml dupa 2 saptamani de administrare orala a 30 mg pe zi a fost aproximativ acelasi cu cel de 18 ng/ml dupa prima doza. Domperidon este legat in proportie de 91 – 93% de proteinele plasmatice. Studii de distributie pe animale, cu medicamente marcate radioactiv, au aratat o distributie larga in tesuturi, dar o concentratie scazuta in creier. Cantitati foarte mici de medicament traverseaza placenta la sobolani. Concentratia domperidonului in laptele matern la femei este de 4 ori mai mica decat concentratiile plasmatice corespunzatoare. Domperidon sufera o metabolizare hepatica rapida si extensiva prin hidroxilare si N-dezalchilare. Excretiile urinare si fecale reprezinta 31, respectiv 66% din doza orala. Proportia medicamentului nemodificat excretat este mica (10% ca excretie fecala si aproximativ 1% ca excretie urinara). Timpul de injumatatire in plasma dupa o singura doza orala este de 7 – 9 ore la subiectii sanatosi dar este prelungita la pacientii cu insuficienta renala severa.
Contraindicatii: Motilium este contraindicat la pacientii cu o intoleranta cunoscuta la medicament. Motilium nu trebuie folosit atunci cand stimularea motilitatii gastrice poate fi periculoasa, de exemplu in prezenta unei hemoragii gastrointestinale, obstructie mecanica sau perforatie. Motilium este de asemenea contraindicat la pacientii cu o tumoare pituitara ce elibereaza prolactina (prolactinom).
Precautii: Cand sunt folosite concomitent antiacide sau agenti antisecretori, acestea trebuie administrate dupa mese, si nu inainte de masa, respectiv nu simultan cu Motilium tablete sau suspensie. Sugari: Deoarece functiile metabolice si bariera hemato-encefalica nu sunt pe deplin dezvoltate in timpul primelor luni de viata, orice medicament trebuie dat sugarilor cu mare grija si sub supravegherea medicului. Cum absenta tipica a efectelor neurologice secundare ale Motiliumului se datoreaza in principal slabei penetrari a acestuia prin bariera hemato-encefalica, posibila aparitie a unor astfel de efecte nu poate fi total exclusa la copiii sub 1 an. Administrarea in disfunctii hepatice: Deoarece domperidonul este metabolizat in principal de ficat, Motilium trebuie folosit cu precautie la pacientii cu disfunctii hepatice. Administrarea in disfunctii renale: La pacientii cu insuficienta renala severa (creatinina > 6 mg/100ml, adica > 0,6mmol/l), timpul de injumatatire a domperidonului a crescut de la 7.4 la 20.8 ore, dar nivelele plasmatice ale medicamentului au fost mai scazute decat la voluntarii sanatosi. Cum foarte putin din medicamentul nemodificat este excretat pe cale renala, este putin probabil ca doza unei singure administrari sa necesite ajustari la pacientii cu insuficienta renala. Totusi, in cazul administrarilor repetate, frecventa dozarii trebuie redusa la o data sau de doua ori pe zi, in functie de severitatea afectiunii, eventual mai putin. Pacientii sub terapie prelungita trebuie consultati regulat.
Interactiuni: Administrarea concomitenta de medicamente anticolinergice poate antagoniza efectul anti-dispeptic al Motiliumului. Medicamentele antisecretoare si antiacide nu trebuie administrate simultan cu Motilium tablete si suspensie, deoarece ele ii diminueaza eficacitatea orala. (vezi “Precautii”). Teoretic, cum Motilium are efecte gastrocinetice, ar putea influenta absorbtia medicamentelor concomitent administrate oral, in special cele cu absortie specifica. Totusi, la pacientii care folosesc deja paracetamol sau digoxin, administrarea concomitenta a domperidonului nu influenteaza nivelele plasmatice ale acestor medicamente. Motilium poate fi asociat cuw: neuroleptice, a caror actiune nu o potenteaza, agonisti dopaminergici (bromocriptine, L-dopa), ale caror efecte periferice secundare nedorite, ca dereglari digestive, greata sau voma se anuleaza fara a interactiona cu proprietatile lor centrale.
Sarcina si alaptare: Sarcina: Domperidonul administrat animalelor in doze de pana la 160 mg/kg corp/zi nu a produs efecte teratogene. Totusi, ca majoritatea medicamentelor, Motilium trebuie folosit numai in primul trimestru al sarcinii, si aceasta doar daca este justificat de beneficiul terapeutic anticipat. Pana in prezent, nu s-a evidentiat nici o crestere a riscului de malformatii la oameni. Alaptare: Medicamentul este excretat in laptele sobolanilor (in special ca metaboliti: concentratia maxima de 40 si respectiv 800 ng/ml dupa administrarea orala si i.v. 2,5 mg/kg corp). La femei, concentratia de domperidon in lapte este de 4 ori mai scazuta decat concentratia plasmatica corespunzatoare. Nu se stie daca este periculos pentru noul nascut. Deci, nu este recomandat ca mamele ce folosesc Motilium sa alapteze, decat daca beneficiile anticipate depasesc riscul potential.
Efecte asupra conducatorilor auto si asupra celor care folosesc diferite aparate de precizie: Motilium nu afecteaza capacitatea de concentrare.
Dozaj si administrare: Dispepsie cronica (in special administrare orala). Adulti: 10 mg (o tableta, 1 pliculet sau 10 ml) de 3 ori pe zi, cu 15 – 30 de minute inainte de mese si, daca este necesar, inca una inainte de culcare. Copii: suspensie orala: 2, 5 ml per 10 kg corp, de trei ori pe zi inainte de mese si, daca este necesar, inca o data seara. Cand rezultatele nu sunt satisfacatoare, dozajul de mai sus poate fi dublat la adulti si la copii peste un an. Stari acute si subacute (in special greata si voma): Adulti: oral 20 mg (2 tablete, 2 pliculete sau 20 ml) de 3 – 4 ori pe zi inainte de mese si inainte de culcare; rectal: 2 – 4 supozitoare “adulti” (60 mg) pe zi. Copii: oral: 5 mg per 10 kg corp, de 3 – 4 ori pe zi inainte de mese si inainte de culcare; rectal: pana la 2 ani: 1 supozitor “bebelusi” (10 mg) de 2 – 4 ori pe zi; 2 – 4 ani: 1 supozitor “copii” (30 mg) de 2 ori pe zi; 4 – 6 ani: 1 supozitor “copii” (30 mg) de 3 ori pe zi; mai mari de 6 ani: 1 supozitor “copii” (30 mg) de 4 ori pe zi. Observatii: Motilium oral se recomanda a fi administrat inainte de mese. Daca este luat dupa mese, absortia medicamentului este oarecum intarziata. Tabletele nu sunt pentru copii sub 5 ani. La pacientii cu insuficienta renala, frecventa administrarii trebuie redusa (vezi “Precautii”). Supozitoarele se introduc de preferinta intr-un rect gol. Ele trebuie introduse cu capatul tesit inainte, asa cum este conceputa forma functionala a supozitorului: sfincterul anal va exercita o presiune interna asupra varfului conic al supozitorului.
Reactii adverse: Efectele secundare sunt rare; exceptional, au fost raportate crampe intestinale tranzitorii. Fenomenele extrapiramidale sunt rare la copii si exceptionale la adulti; acestea inceteaza spontan si complet de indata ce tratamentul este intrerupt. Cum glanda pituitara este localizata in afara barierei hemato-encefalice. Motilium poate induce o crestere a nivelului plasmatic al prolactinei. In cazuri rare, aceasta hiperprolactinemie poate da nastere la fenomene neuro-endocrinologice ca galactoree si ginecomastie. Cand bariera hemato-encefalica este imatura (ca la “bebelusi”) sau slabita, posibilitatea aparitiei unor efecte secundare neurologice nu poate fi exclusa in totalitate. Au mai fost de asemenea raportate rare cazuri de reactii alergice (mancarimi sau urticarie).
Supradozare: Simptomele supradozarii pot include somnolenta, dezorientare si reactii extrapiramidale, mai ales la copii. Medicamentele anticolinergice, antiparkinson sau antihistaminicele cu proprietati anticolinergice pot fi folositoare in controlarea reactiilor extrapiramidale. Nu exista un antidot specific pentru domperidon. In cazul unei supradozari poate fi folositoare administrarea unui carbune activat. Se recomanda supravegherea atenta a pacientului.
Instructiuni de folosire a pipetei pentru copii: (flacoane de 100 ml). Agitati flaconul inainte de folosire. Cand deschideti flaconul pentru prima data: Scoateti capacul metalic filetat al flaconului. Indepartati pipeta, impreuna cu capacul de plastic filetat, din cartusul sau. Insurubati usor capacul cu pipeta pe flacon. Pipeta este acum gata pentru folosire si poate ramane in flacon. Pentru o dozare corecta, trageti inelul superior in timp ce il mentineti pe cel inferior pe loc. Impingeti inelul pana la marcajul ce corespunde greutatii in kg a copilului (in caz ca medicul nu a recomandat altfel). Volumul maxim este 5 ml (corespunzand la 20 kg). Scoateti intreaga pipeta din capacul filetat cu ajutorul inelului inferior. Goliti pipeta intr-un pahar sau direct in gura copilului, tragand inelul superior in jos pana la capatul pipetei. Administrarea directa trebuie facuta in partea din fata a gurii, in timp ce copilul sta cu capul usor inclinat spre spate. Potriviti pipeta goala inapoi in capacul filetat, care este apoi insurubat pe flacon si ramane la loc pana la urmatoarea administrare.
Forma de prezentare: 30 si 100 de tablete a 10 mg; 20 de pliculete cu 3 g granule efervescente; suspensie orala 0,1% de 100 si 200 ml; 6 supozitoare “adulti” a 60 mg; 6 supozitoare “copii” a 30 mg; 6 supozitoare “bebelusi” a 10mg.
Conditii de depozitare: Depozitare la temperaturi intre 15 – 30 grade Celsius. Suspensia trebuie sa fie protejata de temperaturi joase (congelare, etc).
Producator: Janssen Pharmaceutica
